Hemmer av urinsyreproduksjonen.

ATC-nr.: M04A A01

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER 100 mg og 300 mg: Hver tablett inneh.: Allopurinol. 100 mg, resp. 300 mg, lactos. 6 mg, resp. 18 mg, const. ad 180 mg, resp. 540 mg. Tabletter 100 mg med delestrek.


Indikasjoner: 

Arthritis urica og andre tilstander med hyperurikemi. Som profylakse og ev. behandling av urinsyrenefropati ved intensiv behandling med cytostatika eller radioterapi, samt ved andre tilstander med økt nukleoproteinnedbryting. Behandling og profylakse ved gjentatte tilfeller av kalsiumoksalat-/fosfatnyrestensanfall hos pasienter med hyperurikemi, urinsyrenefropati eller med tendens til å danne uratstener.

Dosering: 

Arthritis urica: Voksne: Vanligvis 200-300 mg daglig. Pasienter med svær urinsyregikt med tophi kan trenge inntil 600 mg/dag. Normalt urinsyrenivå i serum oppnås vanligvis på 1-3 uker. Profylakse og behandling av uratstener: Voksne: Samme doser som anbefalt ved urinsyregikt, sammen med høyt væskeinntak og alkalisering av urinen. Forebyggelse av urinsyrenefropati ved maligne sykdommer: Behandlingen bør startes med 200 mg 3 ganger daglig 3 dager før strålebehandling eller behandling med cytostatika påbegynnes. Bør gis så lenge en kan vente hyperurikemi. Inntil 300 mg kan gis i en dose. Barn: 6-10 år: 10-20 mg/kg pr. døgn, maks. 300 mg fordelt på 3 doser. Under 6 år vanligvis 50 mg 3 ganger daglig. Responsen bør vurderes etter 48 timer og dosen justeres om nødvendig. Dosering ved nedsatt nyrefunksjon:

Kreatininclearance (ml/minutt)
(Normalverdi 60-120)

Dosering ved nedsatt nyrefunksjon

 

>20

Standarddose

20-10

100-200 mg/dag

<10

100 mg/dag eller lengre intervaller

Dosering ved dialysebehandling: Allopurinol og dets metabolitter fjernes under dialysebehandling. Om dialyse er påkrevd 2-3 ganger pr. uke bør en alternativ dosering vurderes, med 300-400 mg allopurinol etter hver dialyse. Ingen dosering mellom dialysebehandlingene. Dosering ved nedsatt leverfunksjon: Til pasienter med leversvikt anbefales reduserte doser og en bør følge biokjemiske parametre for leverfunksjonen i starten av behandlingen.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for allopurinol.

Forsiktighetsregler: 

Ved hudutslett eller andre overfølsomhetsreaksjoner, må behandlingen avsluttes umiddelbart. Dosereduksjon må overveies ved alvorlige lever- eller nyreskader. Ved asymptomatisk hyperurikemi per se, bør ikke-medikamentell behandling av den underliggende årsaken først prøves. Akutt anfall av arthritis urica: Allopurinolbehandling bør ikke startes før et akutt anfall har fullstendig avtatt. Under initialbehandlingen kan allopurinol fremkalle akutte anfall av arthritis urica. Det anbefales derfor profylaktisk behandling med et egnet antiinflammatorisk middel eller kolkisin (0,5 mg 3 ganger daglig) i ca. 1 måned i forbindelse med oppstart av allopurinolbehandling. Dersom pasienten utvikler akutte anfall av urinsyregikt under allopurinolbehandlingen, skal pasienten behandles med egnet antiinflammatorisk middel i tillegg til allopurinol. Xantinutfelling: Ved tilstander der dannelsen av urat er svært forhøyet (f.eks. ved behandling av maligne sykdommer: Lesch-Nyhans syndrom), kan den absolutte konsentrasjonen av xantin i urinen bli så høy at xantin kan utfelles i urinveiene. Dette forekommer imidlertid sjelden, og risikoen reduseres ved adekvat væsketilførsel. Utdriving av uratstener: Allopurinolterapi kan føre til oppløsning av store uratstener fra nyrebekkenet som kan sette seg fast i ureter. Gastrointestinale plager forårsaket av allopurinol kan som regel unngås ved at preparatet tas til et måltid.

Interaksjoner: 

Allopurinol synes dels å gi metabolismeinhibisjon, dels har det hemmende virkning på renal ekskresjon. Allopurinol gir økt konsentrasjon av azatioprins og merkaptopurins aktive metabolitter. Ved samtidig allopurinolbehandling gis kun ¼ av normal azatioprin- eller merkaptopurindose. Ved nedsatt nyrefunksjon kan det være en økt risiko for forlenget blodsukkersenkende effekt av klorpropamid gitt sammen med allopurinol. Pasienter som behandles med antikoagulantia bør følges nøye da interaksjon mellom allopurinol og kumarinantikoagulantia er observert. Allopurinol kan hemme fenytoinmetabolismen og gi økt fenytoinkonsentrasjon. Hemmet teofyllinmetabolisme er rapportert ved relativt høye allopurinoldoser hos friske. Teofyllinnivå bør måles ved oppstart eller doseøkning av allopurinol. Økt frekvens av hudreaksjoner er observert ved samtidig bruk av allopurinol og ampicillin eller amoksicillin. Andre antibiotika velges der det er mulig. Økt benmargssuppresjon er rapportert hos pasienter med neoplastisk sykdom (unntatt leukemi) ved samtidig bruk av cyklofosfamid, doksorubicin, bleomycin, prokarbazin og allopurinol. Økt plasmakonsentrasjon av ciklosporin kan forekomme. Allopurinols aktive hovedmetabolitt, oksypurinol, utskilles i nyrene via samme mekanismer som urinsyre. Legemidler som øker urinsyreutskillelsen f.eks. probenecid, eller høye salisylatdoser kan øke utskillelsen av oksypurinol. Dette kan nedsette effekten av allopurinol og betydningen av dette bør vurderes i hvert enkelt tilfelle.
Vis DRUID-interaksjoner for M04A A01 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaringer fra mennesker er utilstrekkelig. Bør ikke brukes under graviditet. Overgang i morsmelk: Ukjent. Det er ikke klarlagt om barn som ammes kan påvirkes. Preparatet bør derfor ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hud: Kløe, makulopapulære hudforandringer, avflassing av huden. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Kvalme, brekninger. Lever/galle: Forandringer i leverfunksjonen. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, agranulocytose, anemi. Hud: Stevens-Johnsons syndrom, Lyells syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, erythema multiforme, furunkulose, reaksjoner av eksfoliativ natur. Lever/galle: Hepatomegali, hepatitt. Øvrige: Lymfadenopati, eosinofili, feber, artralgi, generell overømfintlighetsreaksjon.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Se Giftinformasjonens anbefalinger M04A A01.

Egenskaper:

Klassifisering: Kraftig hemmer av xantinoksidase, enzymet som omdanner hypoxantin til xantin og xantin til urinsyre, som er sluttproduktet i purinstoffskiftet. Allopurinol reduserer urinsyrespeilet både i serum og urin. Absorpsjon: Raskt. Maks. serumkonsentrasjon etter 2-6 timer. Proteinbinding: Ingen. Fordeling: Jevn. Konsentrasjonen i hjernen er ca. av det den er ellers i kroppen. Halveringstid: Allopurinol ca. 1 time. Oksypurinol ca. 15 timer ved normal nyrefunksjon. Forlenges ved nedsatt nyrefunksjon. Terapeutisk serumkonsentrasjon: Ca. 1 μg/ml (0,7 μmol/liter) for allopurinol. Ca. 12 μg/ml (79 μmol/liter) for oksypurinol. Metabolisme: Allopurinol omdannes hovedsakelig til oksypurinol som også hemmer xantinoksidase. Utskillelse: Allopurinol og dets metabolitter utskilles i nyrene.

Sist endret: 03.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Allopur, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
100 mg100 stk. (boks) 115683kr 73,60M04AA01_1SPC
300 mg100 stk. (boks) 509117kr 171,20M04AA01_1SPC