TABLETTER 100 mg og
300 mg: Hver tablett inneh.: Allopurinol. 100
mg, resp. 300 mg, lactos. 6 mg, resp. 18 mg, const. ad 180 mg, resp.
540 mg. Tabletter 100 mg med delestrek.
Indikasjoner:
Arthritis urica og andre tilstander med hyperurikemi.
Som profylakse og ev. behandling av urinsyrenefropati ved intensiv
behandling med cytostatika eller radioterapi, samt ved andre tilstander
med økt nukleoproteinnedbryting. Behandling og profylakse ved gjentatte
tilfeller av kalsiumoksalat-/fosfatnyrestensanfall hos pasienter med
hyperurikemi, urinsyrenefropati eller med tendens til å danne uratstener.
Dosering:
Arthritis urica: Voksne: Vanligvis 200-300 mg daglig. Pasienter med
svær urinsyregikt med tophi kan trenge inntil 600 mg/dag. Normalt
urinsyrenivå i serum oppnås vanligvis på 1-3 uker.
Profylakse
og behandling av uratstener: Voksne: Samme doser som anbefalt ved urinsyregikt, sammen med høyt væskeinntak
og alkalisering av urinen.
Forebyggelse av urinsyrenefropati
ved maligne sykdommer: Behandlingen bør startes med 200 mg
3 ganger daglig 3 dager før strålebehandling eller behandling med
cytostatika påbegynnes. Bør gis så lenge en kan vente hyperurikemi.
Inntil 300 mg kan gis i en dose.
Barn: 6-10 år: 10-20 mg/kg pr. døgn, maks. 300 mg fordelt på 3 doser.
Under 6 år vanligvis 50 mg 3 ganger daglig. Responsen
bør vurderes etter 48 timer og dosen justeres om nødvendig.
Dosering ved nedsatt nyrefunksjon:Kreatininclearance
(ml/minutt) (Normalverdi 60-120) | Dosering ved
nedsatt nyrefunksjon |
|
>20 | Standarddose |
20-10 | 100-200 mg/dag |
<10 | 100 mg/dag eller lengre intervaller |
Dosering ved dialysebehandling: Allopurinol og dets metabolitter fjernes under dialysebehandling.
Om dialyse er påkrevd 2-3 ganger pr. uke bør en alternativ dosering
vurderes, med 300-400 mg allopurinol etter hver dialyse. Ingen dosering
mellom dialysebehandlingene.
Dosering ved nedsatt leverfunksjon: Til pasienter med leversvikt anbefales reduserte doser og en bør
følge biokjemiske parametre for leverfunksjonen i starten av behandlingen.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for allopurinol.
Forsiktighetsregler:
Ved hudutslett eller andre overfølsomhetsreaksjoner,
må behandlingen avsluttes umiddelbart. Dosereduksjon må overveies
ved alvorlige lever- eller nyreskader. Ved asymptomatisk hyperurikemi
per se, bør ikke-medikamentell behandling av den underliggende årsaken
først prøves.
Akutt anfall av arthritis urica: Allopurinolbehandling
bør ikke startes før et akutt anfall har fullstendig avtatt. Under
initialbehandlingen kan allopurinol fremkalle akutte anfall av arthritis
urica. Det anbefales derfor profylaktisk behandling med et egnet antiinflammatorisk
middel eller kolkisin (0,5 mg 3 ganger daglig) i ca. 1 måned i forbindelse
med oppstart av allopurinolbehandling. Dersom pasienten utvikler akutte
anfall av urinsyregikt under allopurinolbehandlingen, skal pasienten
behandles med egnet antiinflammatorisk middel i tillegg til allopurinol.
Xantinutfelling: Ved tilstander der dannelsen av urat er
svært forhøyet (f.eks. ved behandling av maligne sykdommer: Lesch-Nyhans
syndrom), kan den absolutte konsentrasjonen av xantin i urinen bli
så høy at xantin kan utfelles i urinveiene. Dette forekommer imidlertid
sjelden, og risikoen reduseres ved adekvat væsketilførsel.
Utdriving av uratstener: Allopurinolterapi kan føre til
oppløsning av store uratstener fra nyrebekkenet som kan sette seg
fast i ureter. Gastrointestinale plager forårsaket av allopurinol
kan som regel unngås ved at preparatet tas til et måltid.
Interaksjoner:
Allopurinol synes dels å gi metabolismeinhibisjon,
dels har det hemmende virkning på renal ekskresjon. Allopurinol gir
økt konsentrasjon av azatioprins og merkaptopurins aktive metabolitter.
Ved samtidig allopurinolbehandling gis kun
¼ av normal azatioprin-
eller merkaptopurindose. Ved nedsatt nyrefunksjon kan det være en
økt risiko for forlenget blodsukkersenkende effekt av klorpropamid
gitt sammen med allopurinol. Pasienter som behandles med antikoagulantia
bør følges nøye da interaksjon mellom allopurinol og kumarinantikoagulantia
er observert. Allopurinol kan hemme fenytoinmetabolismen og gi økt
fenytoinkonsentrasjon. Hemmet teofyllinmetabolisme er rapportert ved
relativt høye allopurinoldoser hos friske. Teofyllinnivå bør måles
ved oppstart eller doseøkning av allopurinol. Økt frekvens av hudreaksjoner
er observert ved samtidig bruk av allopurinol og ampicillin eller
amoksicillin. Andre antibiotika velges der det er mulig. Økt benmargssuppresjon
er rapportert hos pasienter med neoplastisk sykdom (unntatt leukemi)
ved samtidig bruk av cyklofosfamid, doksorubicin, bleomycin, prokarbazin
og allopurinol. Økt plasmakonsentrasjon av ciklosporin kan forekomme.
Allopurinols aktive hovedmetabolitt, oksypurinol, utskilles i nyrene
via samme mekanismer som urinsyre. Legemidler som øker urinsyreutskillelsen
f.eks. probenecid, eller høye salisylatdoser kan øke utskillelsen
av oksypurinol. Dette kan nedsette effekten av allopurinol og betydningen
av dette bør vurderes i hvert enkelt tilfelle.
Vis DRUID-interaksjoner for M04A A01 
Liste over interaksjoner:
 | L01B B02 merkaptopurin - M04A A01 allopurinol Økt serumkonsentrasjon merkaptopurin (gjennomsnittlig 4-5 ganger i interakasjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (benmargsdepresjon). | Søk i PubMed |
 | C09A ace-hemmere, usammensatte - M04A A01 allopurinol Økt risiko for hypersensitivitetsreaksjoner, inklusive hudutslett og leukopeni, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon | Søk i PubMed |
 | C09B ace-hemmere, kombinasjoner - M04A A01 allopurinol Økt risiko for hypersensitivitetsreaksjoner, inklusive hudutslett og leukopeni, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon | Søk i PubMed |
 | B01A A03 warfarin - M04A A01 allopurinol Mulig økt konsentrasjon av warfarin, økt INR (hos enkelte pasienter). | Søk i PubMed |
 | N03A B02 fenytoin - M04A A01 allopurinol Økt konsentrasjon av fenytoin (3 ganger i en kasuistikk) | Søk i PubMed |
 | N03A B05 fosfenytoin - M04A A01 allopurinol Økt konsentrasjon av fenytoin (3 ganger i en kasuistikk) | Søk i PubMed |
 | N03A B52 fenytoin, kombinasjoner - M04A A01 allopurinol Økt konsentrasjon av fenytoin (3 ganger i en kasuistikk) | Søk i PubMed |
 | N03A B02 fenytoin - M04A A01 allopurinol Økt serumkonsentrasjon av fenytoin økt risiko for bivirkninger. | Søk i PubMed |
 | L04A D01 ciklosporin - M04A A01 allopurinol Økt konsentrasjon av ciklosporin, økt risiko for bivirkninger (nefrotoksisitet) | Søk i PubMed |
 | R03D A xantinderivater - M04A A01 allopurinol Økt konsentrasjon av teofyllin (25 %). | Søk i PubMed |
 | L04A X01 azatioprin - M04A A01 allopurinol Økt serumkonsentrasjon merkaptopurin (gjennomsnittlig 4-5 ganger i interakasjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (benmargsdepresjon) | Søk i PubMed |
 | L01A A01 cyklofosfamid - M04A A01 allopurinol Økt konsentrasjon av cyklofosfamids aktive metabolitter (0-100%, i gjennomsnitt 40%), tredobbelt økt risiko for alvorlig benmargssuppresjon. | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke
klarlagt da erfaringer fra mennesker er utilstrekkelig. Bør ikke brukes
under graviditet.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Det er ikke klarlagt om barn som ammes
kan påvirkes. Preparatet bør derfor ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Hud: Kløe, makulopapulære hudforandringer,
avflassing av huden.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Kvalme, brekninger. Lever/galle:
Forandringer i leverfunksjonen.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Blod/lymfe: Leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni,
agranulocytose, anemi. Hud: Stevens-Johnsons syndrom, Lyells syndrom,
toksisk epidermal nekrolyse, erythema multiforme, furunkulose, reaksjoner
av eksfoliativ natur. Lever/galle: Hepatomegali, hepatitt. Øvrige:
Lymfadenopati, eosinofili, feber, artralgi, generell overømfintlighetsreaksjon.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Se Giftinformasjonens anbefalinger M04A A01.
Egenskaper:
Klassifisering: Kraftig hemmer av xantinoksidase, enzymet som
omdanner hypoxantin til xantin og xantin til urinsyre, som er sluttproduktet
i purinstoffskiftet. Allopurinol reduserer urinsyrespeilet både i
serum og urin.
Absorpsjon:
Raskt. Maks. serumkonsentrasjon etter 2-6 timer.
Proteinbinding:
Ingen.
Fordeling:
Jevn. Konsentrasjonen i hjernen er ca.
⅓ av
det den er ellers i kroppen.
Halveringstid:
Allopurinol ca. 1 time. Oksypurinol ca. 15
timer ved normal nyrefunksjon. Forlenges ved nedsatt nyrefunksjon.
Terapeutisk serumkonsentrasjon:
Ca. 1 μg/ml (0,7 μmol/liter) for allopurinol.
Ca. 12 μg/ml (79 μmol/liter) for oksypurinol.
Metabolisme:
Allopurinol omdannes hovedsakelig til oksypurinol
som også hemmer xantinoksidase.
Utskillelse:
Allopurinol og dets metabolitter utskilles
i nyrene.
Sist endret: 03.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)