KAPSLER, harde 60 mg: Hver kapsel inneh.: Orlistat 60 mg,
hjelpestoffer. Fargestoff: Indigotin (E 132), svart jernoksid (E 172),
titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
For vektreduksjon hos overvektige voksne («body
mass index» (BMI) ≥28 kg/m
2). Bør brukes i kombinasjon
med en diett som er lettere kalori- og fettredusert.
Dosering:
Voksne: Anbefalt
dosering er 1 kapsel umiddelbart før, under eller innen 1 time etter
hvert hovedmåltid, dvs. 3 kapsler pr. dag. Dosen bør sløyfes hvis
pasienten hopper over et måltid eller hvis måltidet ikke inneholder
noe fett. Det bør ikke tas mer enn 3 kapsler i løpet av 24 timer.
Behandlingen bør ikke overskride 6 måneder. Pasienter som ikke har
gått ned i vekt etter 12 ukers behandling, bør rådføre seg med lege
eller apotek.
Kapslene bør svelges hele med vann. Diett og treningsprogram bør startes før behandling påbegynnes.
Effekt er ikke undersøkt ved nedsatt lever- og/eller nyrefunksjon,
hos barn eller eldre. Bør ikke brukes av barn eller ungdom <18
år.
Kontraindikasjoner:
Kronisk malabsorpsjonssyndrom. Kolestase. Samtidig
behandling med ciklosporin, warfarin eller andre orale antikoagulanter.
Graviditet. Amming. Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Ev. gastrointestinale bivirkninger kan forverres
hvis orlistat tas sammen med fettrik diett. Antidiabetesbehandling
bør monitoreres nøye ved samtidig behandling med orlistat, da vekttap
og kostendringer kan føre til bedret metabolsk kontroll. Pasienter
som bruker et legemiddel mot hypertensjon eller hyperkolesterolemi
bør monitoreres, da vekttap kan føre til bedret blodtrykk og kolesterolnivå.
Tilfeller av rektal blødning er rapportert. Ved alvorlig diaré anbefales
bruk av et ikke-hormonelt prevensjonsmiddel pga. mulig redusert effekt
av perorale prevensjonsmidler. Kan assosieres med hyperoksaluri og
oksalatnefropati hos pasienter med underliggende kronisk nyresykdom.
Sjeldne tilfeller av hypotyreoidisme og/eller redusert hypotyreoidismekontroll
kan forekomme. Mekanismen er ikke dokumentert, men kan omfatte redusert
absorpsjon av jodsalter og/eller levotyroksin. Orlistat kan redusere
absorpsjonen av antiepileptika slik at antikonvulsiv behandling kommer
i ubalanse og kan føre til kramper.
Interaksjoner:
Samtidig bruk av ciklosporin, akarbose, warfarin
eller andre orale antikoagulantia anbefales ikke. Ved samtidig behandling
med warfarin eller andre antikoagulantia kan internasjonal normalisert
ratio (INR) verdier påvirkes. Nedsatt absorpsjon av fettløselige vitaminer
(A, D, E og K) kan muligens forekomme, et multivitamintilskudd anbefales.
Redusert plasmanivå av ciklosporin er observert. En reduksjon i plasmanivåene
av amiodaron er observert, men klinisk betydning er ikke klarlagt.
Det kan bli nødvendig å justere amiodarondosen. Sjeldne tilfeller
av hypotyreoidisme og/eller redusert hypotyreoidismekontroll kan forekomme
når orlistat og levotyroksin tas samtidig. Kramper er rapportert ved
samtidig behandling med antiepileptika, f.eks. valproat, lamotrigin,
og en mulig interaksjon kan ikke utelukkes. Disse pasientene bør kontrolleres
for mulige endringer i frekvens og/eller alvorlighetsgrad av kramper.
Interaksjonsstudier har ikke vist interaksjoner med perorale prevensjonsmidler.
Orlistat kan likevel indirekte redusere tilgjengeligheten av perorale
prevensjonsmidler og i enkelte tilfeller medføre uventet graviditet.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Se Kontraindikasjoner.
Overgang i placenta: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke
klarlagt pga. manglende kliniske data. Dyrestudier viser ikke reproduksjonstoksiske
effekter. Kontraindisert under graviditet.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Kontraindisert under amming.
Bivirkninger:
Hovedsakelig av gastrointestinal karakter og
relatert til hemming av fettabsorpsjonen. Forekomsten av bivirkninger
reduseres etter langtidsbruk.
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Oljeaktig lekkasje fra rectum,
flatulens/flatulens med tarmtømming, kraftig avføringstrang, fettrik/oljeaktig
avføring, oljeaktig utflod fra endetarmen, løs avføring.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Abdominalsmerter, avføringsinkontinens,
flytende avføring, økt defekasjon. Psykiske: Uro.
Ukjent: Blod/lymfe: Redusert protrombin, økt INR. Gastrointestinale: Divertikulitt,
pankreatitt, mild rektal blødning. Hud: Bulløse erupsjoner. Immunsystemet:
Overfølsomhetsreaksjoner, inkl. anafylaksi, bronkospasmer, angioødem,
pruritus, hudutslett og urticaria. Lever/galle: Hepatitt, kolelitiase,
økning i transaminaser og alkalisk fosfatase. Nyre/urinveier: Oksalatnefropati.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Se Giftinformasjonens anbefalinger A08A B01.
Egenskaper:
Klassifisering: Perifert virkende middel mot fedme.
Virkningsmekanisme:
Potent, spesifikk og langtidsvirkende hemmer
av gastrointestinale lipaser. Terapeutisk effekt i ventrikkelen og
tynntarmens lumen skjer via dannelse av kovalente bindinger til det
aktive serinbindingsstedet på gastro- og pankreaslipaser. Inaktivert
enzym er dermed ikke i stand til å hydrolysere fettet i kosten, i
form av triglyserider, til absorberbare frie fettsyrer og monoglyserider.
24-48 timer etter dosering vises en økning av fekalt fett. Ved seponering
er mengde fekalt fett tilbake til normalnivå etter 48-72 timer.
Absorpsjon:
Minimal.
Proteinbinding:
In vitro >99% bundet.
Metabolisme:
Metaboliseres sannsynligvis hovedsakelig i
tarmveggen. Metabolittene anses å være uten farmakologisk betydning.
Utskillelse:
Ca. 97% i feces, hvorav 83% som uforandret
orlistat. <2% utskilles i urinen. Fullstendig utskillelse innen
3-5 dager.
Utlevering:
Unntatt fra reseptplikt.
Sist endret: 15.02.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)