INFUSJONS-/INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Adenosin 5 mg, mannitol
50 mg, vann til injeksjonsvæsker til 1 ml.
Indikasjoner:
Avbrudd av paroksysmal supraventrikulær takykardi
(PSVT) som omfatter AV-knuten. Induksjon av kortvarig AV-blokk for
å påvise og lokalisere aksessoriske ledningsbaner med preeksitasjon.
Farmakologisk provokasjon av iskemi i hjertet i forbindelse med myokardscintigrafi
(tallium eller technetium) eller ekkokardiografi i tilfeller hvor
andre farmakologiske stressmidler ikke er hensiktsmessige.
Dosering:
Intravenøs injeksjon: Preparatet
bør bare brukes på akuttmottagelse, intensivavdeling eller tilsvarende
med kontinuerlig overvåking av hjerterytmen. Doseringsanvisningene
nedenfor gjelder tilførsel i perifer vene. Pga. adenosins ekstremt
korte halveringstid bør startdosen reduseres med ca. 50% hvis legemidlet
gis via en sentral vene.
Intravenøs infusjon: Undersøkelsen
bør utføres av lege med nødvendig spesialistkompetanse og med nødvendig
utrustning for akutt hjerteterapi innen rekkevidde. For å unngå mulige
boluseffekter bør infusjonen gis i en separat intravenøs slange. Blodtrykket
bør måles i motsatt arm av den med adenosininfusjonen.
Behandling
ved paroksysmal supraventrikulær takykardi: Voksne: Initialt gis 5 mg som en rask i.v. injeksjon
i løpet av 1-2 sekunder, etterfulgt av skylling med fysiologisk saltvannsoppløsning
(ca. 5 ml). Ved behov gis ytterligere 10 mg (fulgt av saltvannsskylling)
etter 1-2 minutter. Dersom det fortsatt ikke oppnås ønsket resultat,
kan dosen økes en gang til inntil AV-blokk oppnås. Behandlingen kan
gjentas 2 ganger med 1-2 minutters mellomrom. Normalt er det ikke
behov for doser over 15 mg.
Spedbarn, barn og ungdom: Behandling bør foretas under spesialiserte forhold. Doseringen bør
relateres til kroppsvekt og gis i økende doser, etterfulgt av skylling
med fysiologisk saltvannsoppløsning. Initialt bør det gis en dose
på 50 µg/kg kroppsvekt. Deretter kan dosen økes hvert annet minutt
med 50 µg/kg kroppsvekt for hvert dosetrinn (dvs. 100, 150, 200, 250
µg/kg kroppsvekt), til man ser en forbigående effekt på AV-overledningen,
eller til omslag til normal sinusrytme. Dersom omslaget til sinusrytme
ikke varer, kan behandlingen gjentas. Normalt er det ikke behov for
doser over 15 mg. Da det kan være vanskelig å dosere volum under 0,1
ml eksakt, anbefales fortynning til 2,5 mg/ml til spedbarn <5 kg.
Bør helst fortynnes med fysiologisk saltvannsoppløsning (1 del Adenosin
Life Medical + 1 del saltvannsoppløsning). Antall ml fortynnet oppløsning
(2,5 mg/ml) for barn:
Kroppsvekt | | | Dosenivå (μg/kg) | |
(kg) | 50 | 100 | 150 | 200 | 250 |
1 | 0,02 | 0,04 | 0,06 | 0,08 | 0,1 |
2 | 0,04 | 0,08 | 0,12 | 0,16 | 0,2 |
3 | 0,06 | 0,12 | 0,18 | 0,24 | 0,3 |
4 | 0,08 | 0,16 | 0,24 | 0,32 | 0,4 |
5 | 0,10 | 0,2 | 0,3 | 0,4 | 0,5 |
>5 | --------------------------- Ikke fortynnet oppløsning --------------------- |
| | | | | |
Antall ml ikke fortynnet oppløsning (5 mg/ml)
for barn:
Kroppsvekt | | | Dosenivå (μg/kg) | |
(kg) | 50 | 100 | 150 | 200 | 250 |
10 | 0,10 | 0,2 | 0,3 | 0,4 | 0,5 |
15 | 0,15 | 0,3 | 0,45 | 0,6 | 0,75 |
20 | 0,20 | 0,4 | 0,6 | 0,8 | 1 |
25 | 0,25 | 0,5 | 0,75 | 1 | 1,25 |
30 | 0,30 | 0,6 | 0,9 | 1,2 | 1,5 |
35 | 0,35 | 0,7 | 1,05 | 1,4 | 1,75 |
40 | 0,40 | 0,8 | 1,2 | 1,6 | 2 |
45 | 0,45 | 0,9 | 1,35 | 1,8 | 2,25 |
50 | 0,50 | 1 | 1,5 | 2 | 2,5 |
Barn som veier >50 kg kan behandles med voksendose.
Induksjon av kortvarig AV-blokk for å påvise og lokalisere aksessoriske
ledningsbaner med preeksitasjon: Voksne: Individuell dosetitrering med raske i.v. injeksjoner (5-15 mg) for
å oppnå kortvarig (<10 sekunder) AV-blokk. Behandlingen kan gjentas
med 1-2 minutters mellomrom.
Spedbarn, barn og ungdom: Samme dosering som ved behandling av PSVT.
Farmakologisk
provokasjon av iskemi i hjertet i forbindelse med myokardscintigrafi
(tallium eller technetium) eller ekkokardiografi: Preparatet
infunderes i.v. via en perifer vene. Normalt bør infusjonshastigheten
være 140 µg/kg/minutt. Ved scintigrafi gis adenosin i løpet av 4-6
minutter og den aktuelle isotopen injiseres 3 minutter etter adenosininfusjon.
Vanligvis pågår infusjonen i 2 minutter etter at isotopen er injisert.
Infusjonen kan kombineres med lett fysisk aktivitet for å redusere
bivirkningene. Antall ml gitt pr. minutt ved ulik kroppsvekt:
Kroppsvekt (kg) | Infusjonshastighet (ml/minutt) |
40 | 1,1 |
50 | 1,4 |
60 | 1,7 |
70 | 2,0 |
80 | 2,2 |
90 | 2,5 |
100 | 2,8 |
110 | 3,1 |
120 | 3,4 |
130 | 3,6 |
140 | 3,9 |
150 | 4,2 |
Ved uttalt blodtrykksfall (>25% av utgangstrykket),
bør dosereduksjon vurderes (en gradvis reduksjon på 30 µg/kg/minutt
med ett minutts mellomrom) for å unngå ytterligere blodtrykksfall.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet overfor adenosin eller mannitol.
Tidligere bivirkninger av adenosin. AV-blokk grad II eller III og
syk sinussyndrom hos pasienter uten fungerende pacemaker. Alvorlig
hypotensjon. Ustabil angina pectoris. Dekompensert hjertesvikt.
Kun ved infusjon: Økt intrakranielt trykk. Hypovolemi. Samtidig
behandling med dipyridamol.
Forsiktighetsregler:
Da preparatet kan gi uttalt hypotensjon bør
det gis med forsiktighet til pasienter med ukorrigert hypovolemi,
overkroppsstenose, venstre-/høyresidig shunt, perikarditt, perikardeffusjon,
autonom nevrologisk sykdom eller karotidstenose med cerebral vaskulærsvikt.
Bør gis med forsiktighet etter hjerteinfarkt. Bør gis med forsiktighet
som et infundert diagnostikum ved lavgradige ledningsforstyrrelser
(førstegrads AV-blokk, grenblokk), da det kan oppstå en midlertidig
forverring under infusjonen. Pasienter med atrieflimmer/-flutter og
en aksessorisk «bypass» kan utvikle økt overledning i
de avvikende banene. Ved kronisk obstruktiv lungesykdom kan adenosin
utløse eller forverre bronkospasmer. Alvorlig bradykardi er rapportert
i sjeldne tilfeller. En alvorlig bradykardi bør anses som et varsel
om at det foreligger forstyrrelser i dannelsen av impulser og/eller
ledningssystemer. Behandlingen bør seponeres. En alvorlig bradykardi
vil særlig indikere «torsades de pointes» hos pasienter
med forlenget QT-tid. Hos disse pasientene bør adenosin gitt ved injeksjon
brukes med forsiktighet. Hittil er det imidlertid ikke rapportert
tilfeller av «torsades de pointes» når adenosin infunderes
kontinuerlig i forbindelse med stresstester. Forklaringen kan være
den mye lavere dosen som gis pr. tidsenhet ved infusjon av adenosin
ved stresstester sammenlignet med injeksjon av adenosin av terapeutiske
årsaker. En økt følsomhet i hjertet for adenosin er sett hos pasienter
hvor det nylig er foretatt hjertetransplantasjon (siste år).
Interaksjoner:
Adenosin interagerer med dipyridamol, koffein
og teofyllin. Samtidig behandling med teofyllin kan lede til at pasienten
trenger en litt høyere dose for at AV-blokk skal induseres. Koffein
er en svak adenosinreseptorantagonist, derfor kan interindividuelle
variasjoner i dosebehovet oppstå ved inntak av koffein. Koffeinholdig
mat og drikke bør helst ikke inntas inntil 12 timer før diagnostisk
bruk av adenosin.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Data fra et begrenset antall (33, hvorav 3
behandlet i 1. trimester) gravide indikerer ingen skadelige effekter
av adenosin på svangerskapsforløpet eller på helsen til fosteret/det
nyfødte barnet. Ingen andre relevante epidemiologiske data er tilgjengelige
i dag. Forsiktighet må utvises ved behandling av gravide og bedre
undersøkte og sikrere alternativer bør vurderes først.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Pga. adenosins korte halveringstid
forventes ingen risiko for barnet. Kan derfor brukes under amming.
Bivirkninger:
Intravenøs injeksjon: Ev.
bivirkninger er lette og raskt forbigående (oftest innen 30 sekunder).
De vanligste bivirkningene er dyspné (ca. 17%), rødming (ca. 17%)
og brystsmerte (ca. 14%). Omkring 50% av pasientene opplever ingen
bivirkninger.
Hyppige (>1/100):
Gastrointestinale: Kvalme. Luftveier: Dyspné,
trykk i brystet. Nevrologiske: Parestesier. Sirkulatoriske: Rødming,
reflektorisk takykardi. Øvrige: Hodepine, vertigo, brystsmerte.
Mindre hyppige:
Gastrointestinale: Metallsmak. Trykk i lysken.
Luftveier: Hyperventilasjon. Psykiske: Uro. Sirkulatoriske: Palpitasjoner,
hypotensjon. Syn: Tåkesyn. Øvrige: Svetting.
Sjeldne (<1/1000):
Luftveier: Forverring av bronkialastma. Sirkulatoriske:
Uttalt hypotensjon og arytmier, inkl. ventrikkelflimmer. Ventrikulære
ekstrasystoliske slag og atrieflimmer.
Intravenøs infusjon: Infusjon gir en høyere frekvens av symptomer. De fleste er likevel
lette og forsvinner raskt (innen 1 minutt). Den vanligste bivirkningen
er brystsmerte (ca. 40%). For å minske frekvensen av bivirkninger
kan infusjonen kombineres med lettere fysisk arbeid.
Hyppige (>1/100):
Gastrointestinale: Kvalme, epigastrisk smerte.
Luftveier: Dyspné. Sirkulatoriske: Rødming, AV-blokk I-II, ST-reduksjon.
Øvrige: Bryst-, hode- og kjevesmerter, vertigo.
Mindre hyppige:
Luftveier: Hyperventilasjon. Sirkulatoriske:
Palpitasjoner, hypotensjon, AV-blokk III.
Sjeldne (<1/1000):
Luftveier: Bronkospasme. Sirkulatoriske: Uttalt
hypotensjon og arytmier, inkl. ventrikkelflimmer. Ventrikulære ekstrasystoliske
slag og atrieflimmer. Sjeldne tilfeller av bronkospasme (også alvorlig)
har også forekommet hos pasienter uten bronkialastma eller obstruktiv
lungesykdom.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Bør kun brukes på avdelinger med god overvåking
av pasientene slik at overdosering i vanlig forstand ikke finner sted.
Alvorlige symptomer forbundet med bivirkninger kan imidlertid behandles
med aminofyllin hvis reduksjon av dosen ikke hjelper. Klinisk erfaring
har vist at aminofyllinbehandling sjelden er nødvendig.
Egenskaper:
Klassifisering: Adenosin er et endogent nukleosid som finnes
i alle celler i kroppen.
Virkningsmekanisme:
Adenosins effekter medieres via purin-1-reseptorer
( P
1- reseptorer). Adenosin har bl.a. hemmende virkning
på såvel overledningstiden i hjertets AV-knute som sinusknuten, og
relakserende virkning på karmuskelceller, spesielt i arterioler. Adenosin
kan hemme overledningen i AV-knuten, hvilket bryter «re-entry»-takykardi
omfattende AV-knuten, og derved tilbakeføre normal sinusrytme hos
pasienter med supraventrikulær takykardi, inkl. de med WPW-syndrom.
Adenosinbehandling hemmer ikke overledningstiden i aksessoriske ledningsbaner.
Effektdurasjonen på AV-overledningen ved intravenøs injeksjon er ekstremt
kort (ca. 30 sekunder). Hos pasienter med WPW-syndrom og antedrom
overledning via den aksessoriske banen får en ved adenosintilførsel
maks. preeksitasjon ved blokkering i AV-knuten. Maks. preeksitasjon
registrert med 12-avlednings EKG kan brukes til å lokalisere den aksessoriske
banen. Hos pasienter med intermittent normalt EKG-bilde kan adenosintilførsel
brukes til å påvise preeksitasjon. Adenosinets potente resistenskarutvidende
egenskaper i hjertet medfører en doseavhengig karutvidelse av fremfor
alt ikke arteriosklerotiske karsenger. Dette medfører at intravenøs
infusjon av adenosin gir redistribusjon av blodstrøm fra arteriosklerotiske
karsenger til mer normale områder hos pasienter med kardiosklerose.
Samtidig forårsaker adenosinets generelle kardilatasjonseffekt en
refleksogen økning av hjertets inotropi og kronotropi, ledende til
økt hjertearbeid.
Halveringstid:
Ved forsøk på humanblod in vitro har adenosin
i plasma en halveringstid på <10 sekunder (til en viss grad avhengig
av blodets hematokrit) hvilket medfører at vanlige farmakologiske
parametre ikke har kunnet fastsettes.
Metabolisme:
Eksogent tilført adenosin forsvinner raskt
fra systemkretsløpet, primært gjennom cellulært opptak, dels gjennom
metabolisering. Adenosin elimineres dels gjennom fosforylering i blod-
og endotelceller til AMP og videre til ADP og ATP, dels gjennom deaminering
til inosin, som videre kan metaboliseres til hypoxantin, xantin og
sluttproduktet urinsyre.
Utskillelse:
En liten mengde adenosin kan utskilles via
urinen, mens hoveddelen av det som utskilles er metabolitter.
Oppbevaring og holdbarhet:
Må ikke oppbevares i kjøleskap eller fryses.
Etter åpning eller etter rekonstituering: Kun til omgående engangsbruk.
Sist endret: 03.04.2009
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)