TABLETTER 0,25 mg, 0,5 mg og
2 mg: Hver tablett inneh.: Ropinirolhydroklorid
tilsv. ropinirol 0,25 mg, resp. 0,5 mg og 2 mg, laktose. Fargestoff:
0,25 mg: Titandioksid (E 171). 0,5 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172),
indigotin (E 132), titandioksid (E 171). 2 mg: Gult og rødt jernoksid
(E 172), titandioksid (E 171). Filmdrasjert.
Indikasjoner:
Adartrel er indisert for symptomatisk behandling
av moderat til alvorlig idiopatisk «restless legs»-syndrom
(rastløse ben-syndrom).
Dosering:
Individuell dosetitrering mht. effekt og toleranse
anbefales. Bør tas rett før sengetid, tidligst 3 timer før sengetid.
Kan tas til mat for å øke gastrointestinal toleranse. Behandlingsstart
(uke 1): 0,25 mg 1 gang daglig i 2 dager. Deretter 0,5 mg 1 gang daglig
dag 3-7. Dosen kan deretter økes med 0,5 mg inntil optimal terapeutisk
effekt oppnås etter følgende skjema:
Uke | Dose |
2 | 1 mg 1 gang daglig |
3 | 1,5 mg 1 gang daglig |
4 | 2 mg 1 gang daglig |
51 | 2,5 mg 1 gang daglig |
61 | 3 mg 1 gang daglig |
71 | 4 mg 1 gang daglig |
Gjennomsnittlig dose ved moderat til alvorlig
«restless legs»-syndrom er 2 mg 1 gang daglig.
1Hos noen pasienter kan dosen økes gradvis opp til maks. 4
mg 1 gang daglig for optimal bedring. Det er ikke vist effekt av behandling
utover 12 uker. Pasientens respons skal evalueres etter 12 uker. Dersom
behandling avbrytes i mer enn noen få dager bør den gjenopptas med
dosetitrering som beskrevet ovenfor.
Barn: Ikke anbefalt til barn <18 år pga. manglende data vedrørende
sikkerhet og effekt.
Eldre: Ropinirolclearance
er redusert med ca. 15% hos pasienter ≥65 år. Dosejustering ikke nødvendig,
men dosen bør titreres individuelt mht. klinisk respons og tolerabilitet.
Dosejustering er ikke nødvendig ved mild til moderat nedsatt nyrefunksjon
(Cl
CR 30-50 ml/minutt). Til pasienter med terminal nyresykdom,
som jevnlig hemodialyseres, er anbefalt maks. dose 3 mg/dag.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig
nedsatt nyrefunksjon (Cl
CR <30 ml/minutt) uten jevnlig
hemodialyse, eller alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Forsiktighetsregler:
Bør ikke brukes for å behandle nevroleptisk
akatisi, tasikinesi eller sekundært «restless legs»-syndrom.
Under behandling med ropinirol kan en paradoksal forverring av symptomene
forekomme ved enten augmentasjon eller «rebound»-effekt.
Hvis dette forekommer, bør hensiktsmessigheten med behandlingen gjennomgås
og dosejustering eller seponering vurderes. Hos pasienter med Parkinsons
sykdom er ropinirol i mindre vanlige tilfeller blitt assosiert med
søvnighet og tilfeller av plutselig søvnanfall. Dette forekommer svært
sjeldent hos pasienter med «restless legs»-syndrom. Pasienter
må likevel informeres om dette og anbefales å vise forsiktighet ved
bilkjøring og betjening av maskiner under ropinirolbehandling. Pasienter
som er blitt søvnige og/eller har hatt tilfeller av plutselig søvnanfall
må unngå bilkjøring og betjening av maskiner som krever skjerpet oppmerksomhet.
Dosereduksjon eller seponering kan vurderes. Pasienter med alvorlige
psykotiske lidelser bør kun behandles med dopaminagonister hvis potensielle
fordeler oppveier mulig risiko. Symptomer på redusert impulskontroll,
inkl. tvangshandlinger som spillegalskap, hyperseksualitet og økt
seksualdrift, er rapportert. I noen tilfeller var risikofaktorer,
som tidligere tvangshandlinger, tilstede. Forsiktighet ved bruk til
pasienter med moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon. Bivirkninger
bør monitoreres nøye. Pasienter med en sjelden arvelig galaktoseintoleranse
(lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke
behandles med ropinirol. Pga. risiko for hypotensjon bør det utvises
forsiktighet ved behandling av pasienter med alvorlige kardiovaskulære
sykdommer, spesielt koronarinsuffisiens.
Interaksjoner:
Mulighet for interaksjon mellom ropinirol og
inhibitorer av CYP 1A2 (ciprofloksacin, fluvoksamin, enoksacin og
cimetidin). For pasienter som allerede får ropinirol, kan dosejustering
være nødvendig når disse medikamentene introduseres eller seponeres.
Røyking induserer CYP 1A2-metabolismen. Dosejustering kan være nødvendig
dersom pasienter slutter eller begynner å røyke under ropinirolbehandling.
Forhøyet plasmakonsentrasjon av ropinirol er observert hos pasienter
som får hormonell substitusjonsbehandling. Pasienter som allerede
er under hormonell substitusjonsbehandling, kan starte ropinirolbehandling
på vanlig måte. Det kan imidlertid bli nødvendig å justere ropiniroldosen
i samsvar med klinisk respons dersom hormonbehandlingen stanses eller
introduseres under behandling med ropinirol. Nevroleptika og andre
sentralstimulerende dopaminantagonister kan redusere effekten av ropinirol.
Samtidig bruk av disse legemidlene bør derfor unngås. Ropinirol kan
tas sammen med domperidon. Det er lite sannsynlig at ropinirol påvirker
farmakokinetikken til andre legemidler via cytokrom P-450-systemet.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ikke tilstrekkelige data. Dyrestudier viser
reproduksjonstoksiske effekter. Anbefales ikke brukt under graviditet
med mindre potensiell fordel for pasienten oppveier mulig risiko for
foster.
Overgang i morsmelk: Skal ikke brukes av ammende. Kan hemme laktasjonen.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Kvalme, oppkast.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: magesmerter. Nevrologiske:
Synkope, søvnighet, svimmelhet (inkl. vertigo). Psykiske: Nervøsitet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: Postural hypotensjon, hypotensjon.
Psykiske: Forvirring, hallusinasjoner. Nevrologiske: Augmentasjon,
«rebound»-effekt, spesielt morgen. Øvrige: Tretthet.
Etter markedsføring: Psykotiske reaksjoner (forskjellig
fra hallusinasjoner) inkl. delirium, vrangforestilling og paranoia
er rapportert, i tillegg til hypersensitivitetsreaksjoner (inkl. urticaria,
angioødem, utslett og kløe). Impulskontrollforstyrrelser, inkl. spillegalskap,
hyperseksualitet og økt seksualdrift, er rapportert hos pasienter
behandlet med dopaminerge midler, inkl. ropinirol. Reaksjonene er
fortrinnsvis sett hos pasienter med Parkinsons sykdom, behandlet med
høye doser ropinirol, og er generelt reversible ved dosereduksjon
eller seponering. Ved Parkinsons sykdom er ropinirol assosiert med
søvnighet, bl.a. somnolens på dagtid og episoder med plutselige søvnanfall.
Dette fenomenet er imidlertid svært sjeldent (<1/10 000) ved
«restless legs»-syndrom. Svært sjeldne tilfeller av leverreaksjoner
(<1/10 000), hovedsakelig økning i leverenzymer, er rapportert.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Ved overdosering forventes symptomer relatert
til den dopaminerge aktiviteten.
Behandling:
Symptomene kan lindres ved adekvat behandling
med dopaminantagonister som nevroleptika eller metoklopramid.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N04B C04.
Egenskaper:
Klassifisering: Ikke-ergolin dopaminagonist.
Virkningsmekanisme:
Stimulerer dopaminreseptorene i striatum og
hemmer prolaktinutskillelsen gjennom sin effekt på hypothalamus og
hypofysen.
Absorpsjon:
Biotilgjengelighet ca. 50%. Mediantid til maks.
plasmakonsentrasjon ca. 1
½ time.
Proteinbinding:
10-40%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum ca. 7 liter/kg.
Halveringstid:
Ca. 6 timer.
Metabolisme:
Hovedsakelig via CYP 1A2. Hovedmetabolitten
er minst 100 ganger mindre potent enn ropinirol.
Utskillelse:
Utskilles hovedsakelig i urin som metabolitter.
Store individuelle variasjoner i farmakokinetiske egenskaper.
Oppbevaring og holdbarhet:
Oppbevares ved høyst 25°C. Oppbevares
i originalpakningen.
Sist endret: 27.01.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)