DEPOTTABLETTER 20 mg, 30 mg og
60 mg: Hver depottablett inneh.: Nifedipin.
20 mg, resp. 30 mg et 60 mg, natr. chlorid. 21 mg, resp. 24 mg et
48 mg, const. q.s. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid
(E 171).
Indikasjoner:
Hypertensjon. Angina pectoris, fortrinnsvis
som tilskudd til betablokkerbehandling. Forsøksvis ved variantangina
(Prinzmetals angina).
Dosering:
Tas 1 gang daglig med litt væske, fortrinnsvis
om morgenen. Individuell dosering. Effekt og sikkerhet er ikke fastslått
hos barn <18 år.
Hypertensjon: Initialt 20 mg
1 gang daglig. Vanlig vedlikeholdsdose er 30 mg 1 gang daglig. Kan
økes til 60 mg daglig ved behov.
Angina pectoris: Initialt 30 mg daglig, kan økes til 60 mg, og hvis nødvendig opptil
120 mg 1 gang daglig.
Nedsatt leverfunksjon: Pasienten
bør overvåkes nøye. I alvorlige tilfeller kan dosereduksjon være nødvendig.
Administrering: Svelges hele, uavhengig av måltid.
Skal ikke tygges, knuses eller deles. Grapefruktjuice skal unngås.
Kontraindikasjoner:
Kardiovaskulært sjokk. Kombinasjon med rifampicin.
Graviditet og amming. Overfølsomhet for innholdsstoffene. Skal ikke
brukes hos pasienter med Kock pose (ileostomi etter proktokolektomi).
Forsiktighetsregler:
Forsiktighet bør utvises ved svært lavt blodtrykk
(alvorlig hypotensjon med systolisk trykk <90 mm Hg), ved manifest
hjertesvikt og ved alvorlig aortastenose. Pga. det ufleksible materialet
i depottablettene må forsiktighet utvises ved alvorlig gastrointestinal
forsnevring fordi obstruktive symptomer kan forekomme. Unormalt kort
transporttid gjennom mage-tarmkanalen kan føre til ufullstendig frisetting
av tablettinnholdet som kan skje ved kroniske diarétilstander (f.eks.
Morbus Crohn, ulcerøs kolitt). Besoar kan forekomme i svært sjeldne
tilfeller, og kirurgisk intervensjon kan være nødvendig. I enkelttilfeller
er obstruktive symptomer beskrevet uten tidligere kjente gastrointestinale
forstyrrelser. Ved røntgenundersøkelse med bariumkontrast kan preparatet
forårsake falske positive funn (tablettskall kan oppfattes som polypper).
Pasienter med nedsatt leverfunksjon må monitoreres nøye, se Dosering.
Inneholder natrium, og dette må tas med i vurderingen for pasienter
på saltfattig diett. Hos dialysepasienter med malign hypertensjon
og hypovolemi kan distinkt blodtrykksfall pga. vasodilatasjon oppstå.
I enkelttilfeller av kunstig befruktning er kalsiumantagonister som
nifedipin blitt assosiert med reversible biokjemiske endringer i spermatozas
hodeseksjon som kan forårsake svekket spermiefunksjon. Hos menn med
gjentatte mislykkede forsøk på kunstig befruktning der ingen annen
forklaring finnes, bør kalsiumantagonister overveies som en mulig
grunn. Kan gi svimmelhet og tretthet som kan nedsette reaksjonsevnen,
særlig ved behandlingsstart, ved legemiddelbytte eller i kombinasjon
med alkohol.
Interaksjoner:
Kombinasjon med rifampicin er kontraindisert.
CYP 3A4-hemmere/-indusere kan endre nifedipins first pass-metabolisme
eller utskillelse. Samtidig administrering med makrolidantibiotika
(f.eks. erytromycin), anti-hiv-proteasehemmere (f.eks. ritonavir),
antimykotiske azolderivater (f.eks. ketokonazol), fluoksetin, nefazodon,
quinupristin/dalfopristin, valproat, cimetidin og cisaprid kan gi
økning i nifedipins plasmakonsentrasjon. Ved samtidig administrering
bør blodtrykket kontrolleres, og om nødvendig reduksjon av nifedipindosen
vurderes. I kombinasjon med fenytoin er biotilgjengelighet for nifedipin
redusert. Responsen bør monitoreres og økning av nifedipindosen overveies.
Ved doseøkning bør dosen reduseres igjen når samtidig antiepileptikabehandling
er avsluttet. Reduksjon av nifedipins plasmakonsentrasjon kan ikke
utelukkes ved samtidig administrering med karbamazepin eller fenobarbital.
Kombinasjon med andre antihypertensiver (diuretika, betablokkere,
ACE-hemmere, angiotensin II (A1)-reseptorantagonister, andre kalsiumantagonister,
alfablokkere, PDE5-hemmere, alfa-metyldopa) kan gi økt blodtrykkssenkende
effekt. Ved kombinasjon med betablokkere bør pasienten følges nøye,
da enkeltilfeller av forverret hjertesvikt er sett. Samtidig administrering
med digoksin kan redusere digoksinutskillelsen og gi økt plasmanivå
av digoksin. Symptomer på digoksinoverdosering bør kontrolleres, og
digoksindosen om nødvendig reduseres. Samtidig administrering med
kinidin kan gi redusert kinidinnivå og kinidinkonsentrasjonen bør
følges ved start eller seponering av nifedipin, og om nødvendig justeres
kinidindosen. Blodtrykk bør kontrolleres ved oppstart og om nødvendig
nifedipindosen reduseres. Kombinasjonen med grapefruktjuice kan føre
til økt plasmakonsentrasjon og forlenget virkning av nifedipin. Inntak
bør unngås. Ved samtidig administrering av takrolimus bør plasmakonsentrasjonen
av takrolimus følges og en reduksjon av takrolimusdosen overveies.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Se Kontraindikasjoner.
Overgang i placenta: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke
klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Teratogene funn
er sett hos rotter, mus og kaniner, inkl. digitale abnormaliteter,
misdannelser i ekstremitetene, spaltet gane, spaltet brystben og ribbensmisdannelser.
Embryotoksiske, placentotoksiske og føtotoksiske virkninger er sett
ved doser som var toksiske for mordyr og flere ganger høyere enn anbefalt
human maks. dose.
Overgang i morsmelk: Går over. Skal ikke brukes ved amming.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Forstoppelse. Hjerte/kar:
Ødem, vasodilatasjon. Nevrologiske: Hodepine. Øvrige: Uvelhet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Gastrointestinal og abdominal
smerte, kvalme, dyspepsi, flatulens, munntørrhet. Hjerte/kar: Hypotensjon,
synkope, takykardi, palpitasjoner. Hud: Erytem. Immunsystemet: Allergisk
reaksjon, allergisk ødem/angioødem. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon.
Lever/galle: Forbigående stigning i leverenzymer. Luftveier: Neseblod,
nesetetthet. Muskel-skjelettsystemet: Muskelskramper, hevelse i ledd.
Nevrologiske: Vertigo, migrene, svimmelhet, tremor. Nyre/urinveier:
Polyuri, dysuri. Psykiske: Angstreaksjoner, søvnforstyrrelser. Øye:
Synsforstyrrelser. Øvrige: Uspesifikk smerte, frysninger.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Gastrointestinale: Gingival hyperplasi. Immunsystemet:
Pruritus, urticaria, utslett. Nevrologiske: Parestesi, dysestesi.
Ukjent frekvens: Blod/lymfe: Agranulocytose, leukopeni.
Gastrointestinale: Besoar, dysfagi, intestinal obstruksjon, intestinalsår,
oppkast, gastroøsofageal sfinkterinsuffisiens. Hjerte/kar: Brystsmerte
(angina pectoris). Hud: Toksisk epidermal nekrolyse, fotosensitiv
allergisk reaksjon, palpabel purpura. Immunsystemet: Anafylaktisk/anafylaktoid
reaksjon. Lever/galle: Gulsott. Luftveier: Dyspné. Muskel-skjelettsystemet:
Artralgi, myalgi. Nevrologiske: Hypoestesi, somnolens. Stoffskifte/ernæring:
Hyperglykemi. Øye: Smerte.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Bevissthetsforstyrrelser grensende til koma,
blodtrykksfall, takykardi/bradykardi, hyperglykemi, metabolsk acidose,
hypoksi og kardiogent sjokk med lungeødem.
Behandling:
Grundig mageskylling, hvis nødvendig i kombinasjon
med tynntarmsskylling. Eliminasjonen må være så fullstendig som mulig,
inkl. tynntarmen. Plasmaforese anbefales. Bradykardi kan behandles
symptomatisk med betasympatomimetika, og ved livstruende bradykardi
kan midlertidig pacemaker være anbefalt. Hypotensjon pga. kardiovaskulært
sjokk og arteriell vasodilatasjon kan behandles med kalsium (10-20
ml kalsiumglukonat 10% administrert langsomt i.v. og gjentatt hvis
nødvendig). Dette kan medføre at serumkalsium når øvre normale/svakt
forhøyede nivåer. Ved utilstrekkelig blodtrykksøkning med kalsium,
gis vasokonstringerende sympatomimetika som dopamin eller noradrenalin
i tillegg. Ytterligere væske eller volum må gis med forsiktighet pga.
fare for overbelastning av hjertet.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C08C A05.
Egenskaper:
Klassifisering: Kalsiumantagonist av typen 1,4-hydropyridin.
Virkningsmekanisme:
Reduserer transmembral innstrømning av kalsiumioner
i cellen via langsomme kalsiumkanaler. Virker spesielt på celler i
myokard, glatt muskulatur i koronararterier og perifere motstandskar.
Dilaterer koronararteriene, spesielt store tilførselskar, også i det
frie veggsegment av delvis stenoserte kar. I koronararterier reduseres
muskeltonus og vasospasme forhindres. Resultatet er økt poststenotisk
blodgjennomstrømning og økt oksygentilførsel. Samtidig reduseres oksygenbehovet
pga. nedsatt perifer motstand («afterload»). Regresjon
av venstre ventrikkelhypertrofi sees ved langtidsbehandling. Ved langtidsbehandling
kan også utvikling av nye aterosklerotiske lesjoner i koronararterier
forebygges. Ved langtidsbruk reduseres antall kardiovaskulære og cerebrovaskulære
hendelser. Reduserer tonus i glatte muskler i arterioler, senker forhøyet
perifer motstand og derved også blodtrykket. I begynnelsen av behandlingen
kan det oppstå en forbigående reflektorisk økning i hjertefrekvens
og derved i hjertets minuttvolum. Denne økningen er ikke nok til å
kompensere for vasodilatasjonen. Utskillelse av natrium og vann er
økt ved kort- og langtidsbruk. Blodtrykkssenkende effekt er spesielt
uttalt hos hypertensive pasienter.
Absorpsjon:
Nesten fullstendig. Ved steady state (etter
3. dagsdose) er biotilgjengeligheten ca. 75-92%. Etter flere dagers
dosering opprettholdes relativt konstante plasmakonsentrasjoner med
minimale fluktuasjoner i løpet av et 24-timers doseringsintervall
(0,9-1,2). Samtidig matinntak forsinker, men reduserer ikke absorpsjonen.
Proteinbinding:
Ca. 95%.
Halveringstid:
6-11 timer for konvensjonelle tabletter.
Metabolisme:
I magesekken og i lever via CYP 3A4.
Utskillelse:
Hovedsakelig via nyrene, 5-15% via feces.
Oppbevaring og holdbarhet:
Depottablettene er ømfintlige for fuktighet
og bør derfor oppbevares i pakningen inntil bruk.
Andre opplysninger:
Nifedipin kan forårsake falske forhøyede spektrofotometriske
verdier for vanilinmandelsyre i urin. Tomme tablettskall skilles ut,
og kan observeres i feces.
Sist endret: 31.08.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
