Preparater A-Z
Actilyse, INFUSJONSSUBSTANS:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 10 mg | 1 sett (hettegl.) | 114678 | kr 1300,40 | - |  |
| 20 mg | 1 sett (hettegl.) | 404491 | kr 1939,60 | - | |
| 50 mg | 1 sett (hettegl.) | 404533 | kr 4205,20 | - | |
Actilyse
Står ikke på WADAs dopinglisteINFUSJONSSUBSTANS 10 mg, 20 mg og 50 mg: Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Alteplase 10 mg, resp. 20 mg og 50 mg, L-arginin, fosforsyre, polysorbat 80. II) Hetteglass: Sterilt vann 10 ml, resp. 20 ml og 50 ml.
Indikasjoner:
Fibrinolytisk behandling ved akutt trombotisk okklusjon av koronararterier (AMI) og akutt massiv lungeemboli. Fibrinolytisk behandling ved akutt hjerneinfarkt. Behandlingen må startes innen 3 timer etter symptomdebut og etter at intrakraniell blødning er utelukket vha. passende billedteknikk.Dosering:
Bør administreres så snart som mulig etter symptomdebut. Rekonstituert oppløsning administreres intravenøst. Hjerteinfarkt (AMI): Normaldosering: I.v. bolusinjeksjon på 15 mg i løpet av 1-2 minutter. Deretter 0,75 mg/kg kroppsvekt (maks. 50 mg) som i.v. infusjon i løpet av 30 minutter og deretter 0,5 mg/kg kroppsvekt (maks. 35 mg) i løpet av 60 minutter. Total behandlingstid 90 minutter. Antitrombotisk tilleggsterapi anbefales iht. gjeldende relevante retningslinjer for behandling av pasienter med hjerteinfarkt med ST-elevasjon. Acetylsalisylsyre bør initieres snarest mulig etter symptomdebut og fortsettes som livslang behandling hvis ikke kontraindisert. Akutt massiv lungeemboli: Normaldosering: I.v. bolusinjeksjon på 10 mg i løpet av 1-2 minutter, deretter 90 mg som infusjon i løpet av 2 timer. Totalt 100 mg. Til pasienter med kroppsvekt <65 kg bør den totale dosen ikke overstige 1,5 mg/kg. Infusjon med heparin 20 000 IE/døgn startes umiddelbart etter seponering av alteplase. Heparindosen justeres etter ca. 6 timer i henhold til APTT som bør være 2-3 ganger normalverdien. Vanligvis påbegynnes også behandling med vitamin K-antagonist (Marevan). Behandlingen med heparin og Marevan bør overlappe hverandre i 4-5 dager. Akutt hjerneinfarkt: Behandlingen må gis av lege med spesialkompetanse innen nevrologisk behandling. Anbefalt dosering er 0,9 mg/kg kroppsvekt (maks. 90 mg) som i.v. infusjon over 60 minutter, med 10% av totaldosen som en initial i.v. bolus. Behandlingen må påbegynnes innen 3 timer fra symptomdebut. Supplerende behandling: Acetylsalisylsyre eller i.v. heparin skal ikke gis de første 24 timene etter behandling med alteplase. Hvis heparin kreves for andre indikasjoner (f.eks. til å forebygge dyp venetrombose) bør dosen ikke overskride 10 000 IE/døgn s.c.Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Ved høy risiko for blødning, f.eks. signifikant blødningstilstand (pågående eller i løpet av de siste 6 måneder), kjent hemoragisk diatese, pågående peroral antikoagulantiabehandling, f.eks. warfarin, manifest eller nylig gjennomgått alvorlig eller farlig blødning, tidligere kjent eller mistenkt intrakraniell blødning, mistenkt subaraknoidal blødning eller tilstander etter subaraknoidal blødning forårsaket av aneurisme, gjennomgått skade i sentralnervesystemet (f.eks. tumor, aneurisme, intrakraniell eller intraspinal operasjon), nylig gjennomgått (siste 10 dager) ekstern hjertemassasje, fødsel eller punksjon av et ikke komprimerbart kar (f.eks. v. subclavia eller jugularis), alvorlig, ukontrollerbar arteriell hypertensjon, bakteriell endokarditt, perikarditt, akutt pankreatitt, dokumentert ulcererende sykdom i mage-tarmkanalen siste 3 måneder, øsofagusvaricer, arteriell aneurisme, arteriell/venøs karmisdannelse, neoplasme med økt blødningsrisiko, alvorlig leversykdom inkl. leversvikt, cirrhose, portal hypertensjon (øsofagusvaricer) og aktiv hepatitt, større kirurgiske inngrep eller alvorlig traume de siste 3 månedene. I tillegg ved akutt hjerteinfarkt og akutt lungeemboli: Tidligere kjent hemoragisk hjerneslag (hjerneblødning) eller hjerneslag av ukjent opprinnelse i anamnesen, kjent iskemisk hjerneslag (hjerneinfarkt) eller forbigående iskemiske attakker (TIA) siste 6 måneder, med unntak av gjeldende akutte iskemiske hjerneslag innen 3 timer. I tillegg ved akutt hjerneinfarkt: Symptomene på iskemisk attakk begynte mer enn 3 timer før infusjonens start eller tidspunkt for symptomdebut er ukjent, mindre nevrologiske forstyrrelser eller symptomer som raskt bedres før infusjonens start, alvorlig hjerneinfarkt bedømt klinisk (f.eks. NIHSS >25) og/eller ved passende billedteknikk, kramper ved hjerneinfarktets start, tegn på intrakraniell blødning vist ved CT-bilde, symptomer på mistenkt subaraknoidal blødning selv ved normalt CT-bilde, tilførsel av heparin i løpet av de foregående 48 timer og en tromboplastintid som overstiger øvre normalverdi, gjennomgått hjerneinfarkt og samtidig diabetes, gjennomgått hjerneinfarkt de siste 3 månedene, trombocyttall <100 000/mm3, systolisk blodtrykk >185 eller diastolisk blodtrykk >110 mm Hg, eller aggressiv behandling (i.v. farmakoterapi) for å redusere blodtrykket til disse grensene, blodglukose <2,8 mmol/liter eller >22,2 mmol/liter. Alteplase er ikke beregnet til behandling av akutt hjerneinfarkt hos barn <18 år eller eldre >80 år.Forsiktighetsregler:
Trombolytisk/fibrinolytisk behandling krever adekvat overvåkning. Alteplase skal kun anvendes av leger som har utdannelse og erfaring med trombolytisk behandling. Det anbefales at standard gjenopplivningsutstyr og farmakoterapi er tilgjengelig ved all administrering av alteplase. Risikoen for intrakraniell blødning er økt hos eldre pasienter, og en nøye vurdering av risiko/nytte bør gjøres. Begrenset erfaring med behandling av barn og ungdom. Nytte/risiko bør nøye vurderes, særlig hos pasienter med mindre, ferske traumer, f.eks. biopsier, punksjon av større kar, i.m. injeksjoner, ekstern hjertemassasje og ved tilstander med økt blødningsrisiko (som ikke er nevnt under Kontraindikasjoner). Bruk av stive katetre bør unngås. Akutt hjerteinfarkt og akutt lungeemboli: Doser >100 mg må ikke gis pga. økt risiko for intrakraniell blødning. Begrenset erfaring med gjentatt administrering. Anafylaktiske reaksjoner forventes ikke. Ved anafylaktisk reaksjon skal infusjonen avbrytes umiddelbart og passende behandling initieres. Nytte/risiko skal vurderes nøye, særlig hos pasienter med systolisk blodtrykk >160 mm Hg. Akutt hjerneinfarkt: Må bare gis av lege med utdannelse og erfaring i nevrologisk behandling. Spesielle advarsler/tilstander med redusert nytte/risiko: Pasienter med akutt hjerneinfarkt har en betydelig økt risiko for intrakraniell blødning siden blødninger forekommer hovedsakelig innen infarktområdet. Dette gjelder særlig i situasjoner som angitt under Kontraindikasjoner, tilstander som innebærer en høy blødningsrisiko, samt ved små, asymptomatiske aneurismer i cerebrale kar. Pasienter forbehandlet med acetylsalisylsyre kan ha økt risiko for intracerebral blødning, særlig hvis behandlingen med alteplase utsettes. Dose >0,9 mg alteplase/kg kroppsvekt (maks. 90 mg) må ikke administreres pga. økt risiko for cerebral blødning. Behandlingen bør ikke påbegynnes senere enn 3 timer etter symptomdebut pga. ugunstig nytte/risiko. Blodtrykket bør følges under infusjonen og 24 timer etter. I.v. antihypertensiv behandling anbefales ved systolisk blodtrykk >180 mm Hg eller diastolisk blodtrykk >105 mm Hg. Redusert terapeutisk gevinst hos pasienter med gjennomgått slag eller med kjent, ukontrollert diabetes. Hos pasienter med svært lett hjerneinfarkt, overstiger risikoen den forventede nytten. Pasienter med svært alvorlig hjerneinfarkt har høyere risiko for intracerebral blødning og død, og skal derfor ikke behandles. Pasienter med omfattende infarkt har høyere risiko for dårlig behandlingsresultat, som alvorlige blødninger og død. Hos slike pasienter må nytte/risiko vurderes nøye. Hos slagpasienter reduseres sannsynligheten for et godt behandlingsresultat med økende alder, økt alvorlighetsgrad av infarktet og økt glukosenivå i blodet ved innleggelse. Sannsynligheten for alvorlig invalidisering og død eller relevante intrakranielle blødninger øker uavhengig av behandlingen. Andre særlige advarsler: Reperfusjon av det infarktrammede området kan indusere cerebralt ødem i infarktsonen. Pga. økt blødningsrisiko, bør behandling med plateaggregasjonshemmere ikke startes de første 24 timene etter behandling med alteplase.Interaksjoner:
Blødningsrisikoen kan øke ved samtidig behandling med kumarinderivater, orale antikoagulantia, plateaggregasjonshemmere, ufraksjonert eller lavmolekylært heparin eller andre substanser som påvirker koagulasjonen (før, under eller i løpet av 24 timer etter behandling med alteplase). Samtidig behandling med ACE-hemmere synes å øke risikoen for anafylaktoid reaksjon. Samtidig bruk av GPIIb/IIIa-antagonister øker blødningsrisikoen.Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10): Hjerte/kar: Tilbakevendende iskemi/angina, hypotensjon og hjertesvikt/lungeødem, reperfusjonsarytmier (f.eks. arytmier, ekstrasystoler, AV-blokk grad I til fullstendig blokk, atrieflimmer/flutter, bradykardi, takykardi, ventrikkelarytmi, ventrikkeltakykardi, ventrikkelflimmer, elektromekanisk dissosiasjon (EMD). Øvrige: Blødning fra skadede blodkar (f.eks. hematom), blødning ved injeksjonsstedet (f.eks. blødning ved punksjonssted, hematom, blødning ved innstikksted for kateter), redusert blodtrykk. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Gastrointestinal blødning (f.eks. mageblødning, blødende magesår, blødning fra rectum, hematemese, melena, blødning i munnen, blødning fra tannkjøttet), kvalme, oppkast. Hjerte/kar: Hjertestans, kardiogent sjokk, reinfarkt. Hud: Ekkymoser. Luftveier: Blødning i luftveiene (f.eks. faryngeal hemoragi, epistakse, hemoptyse). Nevrologiske: Intrakraniell blødning ved behandling av akutt hjerneinfarkt (f.eks. cerebral blødning, cerebralt hematom, hemoragisk transformasjon av slag, intrakranielt hematom, subaraknoidal blødning). Øvrige: Urogenitalblødning (f.eks. hematuri, urinveisblødning), behov for blodtransfusjon, økt kroppstemperatur. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Retroperitonealblødning (f.eks. retroperitonealt hematom). Hjerte/kar: Hemoperikard, mitralregurgitasjon, lungeemboli, annen systemisk emboli/cerebral emboli, ventrikulær septumdefekt, embolisme (tromboembolisme) som kan føre til skade i berørte organer. Nevrologiske: Intrakraniell blødning ved behandling av akutt hjerteinfarkt og akutt lungeemboli (f.eks. cerebral blødning, cerebralt hematom, hemoragisk transformasjon av slag, intrakranielt hematom, subaraknoidalblødning). Øvrige: Hypersensitivitetsreaksjoner/anafylaktiske reaksjoner (f.eks. allergiske reaksjoner som hudutslett, urticaria, bronkospasme, angioødem, hypotensjon, sjokk eller andre symptomer på allergiske reaksjoner). Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Øvrige: Blødning i parenkymatøse organer (f.eks. lever, lungene), fettembolisering (kolesterolkrystallembolisering) som kan føre til skade i berørte organer. Svært sjeldne (<1/10 000): Nevrologiske: Hendelser relatert til nervesystemet (f.eks. epileptisk anfall, konvulsjon, afasi, taleforstyrrelser, delirium, «acute brain syndrom», agitasjon, konfusjon, depresjon, psykose), ofte i forbindelse med samtidige iskemiske eller hemoragiske cerebrovaskulære hendelser. Øye: Blødning. Øvrige: Alvorlig anafylaksi. Symptomatisk intracerebral blødning er vanligste bivirkning ved behandling av akutt hjerneinfarkt (opptil 10% av pasientene uten økning av total mortalitet/morbiditet). Død og vedvarende uførhet er rapportert hos pasienter som har hatt slag (inkl. intrakraniell blødning) og andre alvorlige blødningsepisoder. Ved potensiell alvorlig blødning, særlig ved cerebral blødning, må fibrinolytisk behandling avbrytes. Det er imidlertid vanligvis ikke nødvendig å erstatte koagulasjonsfaktorer pga. kort halveringstid og ubetydelig effekt på systemiske koagulasjonsfaktorer. Ovennevnte hjertekomplikasjoner er rapportert som sekvele etter hjerteinfarkt og/eller trombolytisk behandling, og kan være livstruende.Overdosering/Forgiftning:
Klinisk signifikant reduksjon av fibrinogen og andre koagulasjonsfaktorer kan forekomme etter overdosering. Etter avsluttet alteplasebehandling er det i de fleste tilfellene tilstrekkelig å avvente fysiologisk nydannelse av koagulasjonsfaktorene. Ved alvorlige blødningskomplikasjoner anbefales infusjon av plasma eller blod. Syntetiske antifibrinolytika administreres hvis det bedømmes nødvendig. Se Giftinformasjonens anbefalinger B01A D02.Egenskaper:
Klassifisering: Alteplase (human-vevsplasminogen-aktivator) er et glykoprotein, som fremstilles ved genteknologisk, rekombinant teknikk. Internasjonalt kalles preparatet «recombinant human tissuetype plasminogen activator» (rt-PA). Virkningsmekanisme: Løser opp tromber ved å binde til fibrin og aktiveres, noe som medfører at plasminogen omdannes til plasmin. Høy affinitet til fibrin, men ved anbefalt dosering liten effekt på koagulasjonssystemet for øvrig. Faren for blødningskomplikasjoner er neppe lavere enn ved annen trombolytisk behandling. Fibrinogennivå og andre koagulasjonsparametre reduseres ubetydelig, derfor kan nødvendige operative inngrep gjennomføres kort tid etter at infusjonen er stoppet. Ved slike tilfeller bør fibrinogennivå iakttas. Preparatet har ingen antigene egenskaper. Halveringstid: Administreres intravenøst. Plasmahalveringstid ca. 5 minutter. <10% av opprinnelig plasmakonsentrasjon gjenstår 20 minutter etter stopp av infusjonen. Utskillelse: Rask, hovedsakelig via leveren.Andre opplysninger:
Tilberedning av infusjonsvæske: Under aseptiske forhold løses et hetteglass tørrsubstans med sterilt vann (10 mg/10 ml, 20 mg/20 ml, 50 mg/50 ml) til en konsentrasjon på 1 mg alteplase/ml. Rekonstituert oppløsning kan fortynnes med steril NaCl 9 mg/ml oppløsning til injeksjon opp til en minimumskonsentrasjon på 0,2 mg/ml alteplase/ml. Ytterligere fortynning med sterilt vann til injeksjonsvæsker eller karbohydratoppløsning, f.eks. glukose, anbefales ikke. For å oppnå endelig konsentrasjon av 1 mg alteplase/ml, skal hele volumet av medfølgende vann til injeksjonsvæske tilsettes hetteglasset med pulver. Det anbefales å bruke overføringskanylen som følger med 20 mg- og 50 mg-pakningen. Til 10 mg-pakningen bør en sprøyte benyttes. Hetteglasset som inneholder pulveret har et negativt trykk. Derfor må overføringskanylen først tilsluttes hetteglasset med oppløsningsmiddel før den andre delen med overføringskanylen tilsluttes hetteglasset med tørrsubstans. Skal ikke blandes med andre legemidler (heller ikke heparin) i samme infusjonsoppløsning eller gis samtidig med andre legemidler gjennom samme venekanyle. Visuell kontroll for partikler og farge bør utføres før administrering. Kun til engangsbruk, ubrukt oppløsning skal kastes.Sist endret: 16.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
