Preparater A-Z
Aclasta, INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 5 mg/100 ml | 100 ml (flaske) | 024590 | kr 3213,20 | M05BA08_1 |  |
Krever særlig overvåkning av bivirkninger
Står ikke på WADAs dopinglisteINFUSJONSVÆSKE, oppløsning 5 mg/100 ml: 1 ml inneh.: Zoledronsyremonohydrat tilsv. zoledronsyre 50 μg, mannitol, natriumsitrat, sterilt vann.
Indikasjoner:
Behandling av osteoporose hos menn og hos postmenopausale kvinner med økt risiko for frakturer og inkluderer også de som nylig har hatt en lavtraume hoftefraktur. Behandling av osteoporose relatert til langtids systemisk glukokortikoidbehandling hos postmenopausale kvinner og hos menn med økt risiko for frakturer. Behandling av Pagets bensykdom hos voksne.Dosering:
Postmenopausal osteoporose, osteoporose hos menn og ved behandling av osteoporose relatert til langtids systemisk glukokortikoidbehandling: Anbefalt dose er 1 enkelt i.v. infusjon av 5 mg zoledronsyre, 1 gang i året. Den optimale varigheten av behandling ved osteoporose er ikke fastslått. Behovet for fortsatt behandling bør revurderes jevnlig, basert på individuell nytte-/risikovurdering, spesielt etter bruk i 5 år eller mer. Etter en nylig lavtraume hoftefraktur anbefales det at infusjonen gis 2 eller flere uker etter hofteoperasjonen. Pagets bensykdom: Bør kun forskrives av leger med erfaring i behandling av Pagets bensykdom. Voksne og eldre: Anbefalt dose er 1 enkelt i.v. infusjon med 5 mg zoledronsyre. Gis med konstant infusjonshastighet via et infusjonssett med ventil. En enkeltdose bør ikke overstige 5 mg, og infusjonstiden må ikke være <15 minutter. Pasienten må være godt hydrert før administrering, spesielt gjelder dette eldre og pasienter behandlet med diuretika. Tilstrekkelig tilskudd av kalsium og vitamin D anbefales i forbindelse med administrering. Ved Pagets bensykdom anbefales det i tillegg tilskudd av kalsium, tilsv. minst 500 mg kalsium 2 ganger daglig i minimum 10 dager etter administrering. Hos pasienter med en nylig lavtraume hoftefraktur anbefales en startdose på 50 000-125 000 IE vitamin D (peroralt eller i.m.) i forkant av første infusjon. Etter én enkeltdose til pasienter med Pagets bensykdom kan rebehandling vurderes ved tilbakefall, manglende normalisering av serum alkalisk fosfatase eller symptomer som tilsier behandling. Nedsatt nyrefunksjon: Kontraindisert ved kreatininclearance <35 ml/minutt. Dosejustering er ikke nødvendig ved kreatininclearance ≥35 ml/minutt. Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått.Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene eller for bisfosfonater. Hypokalsemi. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon med kreatininclearance <35 ml/minutt. Graviditet og amming.Forsiktighetsregler:
Nedsatt nyrefunksjon og sjeldne tilfeller av nyresvikt er rapportert, se Bivirkninger. Kreatininclearance bør derfor måles før hver dose. Forbigående økning i serumkreatinin kan være større hos pasienter med underliggende nedsatt nyrefunksjon. Monitorering av serumkreatinin bør vurderes hos risikopasienter. Pasienter med hypokalsemi må behandles med tilstrekkelig tilskudd av kalsium og vitamin D før behandling igangsettes. Andre forstyrrelser i mineralmetabolismen må også behandles adekvat (f.eks. redusert parathyreoideareserve, malabsorpsjon av kalsium fra tarm). Klinisk monitorering av disse pasientene bør vurderes. Da effekten av zoledronsyre på benomsetningen inntreffer raskt, kan det utvikles forbigående hypokalsemi (i noen tilfeller symptomatisk), spesielt i løpet av de 10 første dagene. Pasienter bør informeres om symptomer på hypokalsemi og motta tilstrekkelig oppfølging i løpet av risikoperioden. Serumkalsiummåling anbefales før infusjon. Sjeldne tilfeller av alvorlige skjelett-, ledd- og/eller muskelsmerter, som i enkelte tilfeller har medført tap av arbeidsevne, er rapportert hos pasienter som tar bisfosfonater. Osteonekrose i kjeven er rapportert, hovedsakelig hos kreftpasienter i behandlingsregimer med bisfosfonater, og i mange tilfeller ved samtidig behandling med kjemoterapi og kortikosteroider. Mange viste tegn til lokal infeksjon, inkl. osteomyelitt. De fleste tilfeller er rapportert i forbindelse med tannbehandling, f.eks. tanntrekking. Ved samtidige risikofaktorer (f.eks. kreft, kjemoterapi, kortikosteroider, dårlig munnhygiene) bør tennene undersøkes før behandling med bisfosfonater, og nødvendig forebyggende tannbehandling bør vurderes. Invasive tannprosedyrer bør om mulig unngås i løpet av behandlingen. Tannkirurgi kan forverre situasjonen hos pasienter som utvikler osteonekrose i kjeven. Det er ukjent hvorvidt seponering av bisfosfonater reduserer risiko for osteonekrose i kjeven hos pasienter med behov for tannoperasjon. Individuell nytte-/risikovurdering må foretas. Bivirkninger, som svimmelhet, kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Atypiske subtrokantære frakturer og frakturer i diafysen i lårbenet er sett, primært ved langtidsbehandling. Disse tverrgående eller korte, skrå frakturene kan oppstå hvor som helst langs lårbenet fra rett under trochanter minor til rett over den suprakondylære flaten. Disse frakturene inntraff etter lite eller intet forutgående traume. Frakturene er ofte bilaterale; derfor bør lårben på motsatt side undersøkes hos pasienter som har hatt brudd i lårbensskaftet. Disse frakturene heles trolig dårlig. Seponering av bisfosfonatbehandling hos pasienter med mistanke om atypiske frakturer i lårbenet er tilrådelig i påvente av individuell nytte-/risikovurdering. Pasientene oppfordres til å si ifra hvis de opplever smerter i lår, hofte eller lyske, og enhver pasient med slike symptomer bør undersøkes med tanke på et ufullstendig lårbensbrudd.Interaksjoner:
Forsiktighet må utvises ved samtidig administrering med legemidler som kan påvirke nyrefunksjonen i vesentlig grad (f.eks. aminoglykosider eller diuretika som kan forårsake dehydrering). Pasienter som behandles med Zometa «Novartis» kons. til inf. bør ikke behandles med Aclasta fordi de inneholder samme virkestoff (zoledronsyre).Bivirkninger:
Feber, myalgi, influensalignende symptomer, artralgi og hodepine kan oppstå etter infusjonen. De fleste av symptomene oppstår vanligvis innen 3 dager etter administrering, og opphører i løpet av 3 dager etter at bivirkningen oppsto. De fleste symptomene er milde til moderate og blir betydelig redusert ved påfølgende årlige doser. Forekomsten av bivirkninger kan reduseres dersom paracetamol eller ibuprofen gis etter behov kort tid etter administrering. Svært vanlige (≥1/10): Øvrige: Feber. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré. Hjerte/kar: Atrieflimmer. Muskel-skjelettsystemet: Bensmerter, artralgi, myalgi, ryggsmerte, smerte i ekstremitetene. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Stoffskifte/ernæring: Hypokalsemi (ved behandling av Pagets bensykdom). Undersøkelser: Forhøyet CRP. Øye: Okulær hyperemi. Øvrige: Influensalignende symptomer, frysninger, tretthet, smerte, asteni, sykdomsfølelse, reaksjoner på infusjonsstedet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Dyspepsi, øvre abdominale smerter, abdominale smerter, gastroøsofageal reflukssykdom, forstoppelse, munntørrhet, øsofagitt, tannverk, gastritt (sistnevnte kun ved samtidig bruk av glukokortikoider). Hjerte/kar: Hypertensjon, rødme, palpitasjoner. Hud: Utslett, hyperhidrose, kløe, erytem. Infeksiøse: Influensa, nasofaryngitt. Luftveier: Hoste, dyspné. Muskel-skjelettsystemet: Nakkesmerte, stivhet i muskler/skjelett, hovne ledd, skuldersmerte, muskelkramper, muskel/skjelettsmerter i brystet, smerte i muskler/skjelett, artritt, muskelsvakhet, leddstivhet. Nevrologiske: Døsighet, parestesi, søvnighet, skjelvinger, synkope, smaksforstyrrelser. Nyre/urinveier: Forhøyet kreatinin i blodet, pollakisuri, proteinuri. Psykiske: Søvnløshet. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, nedsatt appetitt. Undersøkelser: Redusert kalsiumnivå i blodet. Øre: Svimmelhet. Øye: Konjunktivitt, øyesmerte. Øvrige: Perifert ødem, tørste, akuttfasereaksjon, ikke-kardiale brystsmerter. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Muskel-skjelettsystemet: Atypiske subtrokantære frakturer og frakturer i diafysen i lårbenet. Øye: Uveitt, episkleritt, iritt. Ukjent: Hjerte/kar: Hypotensjon. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner inkl. sjeldne tilfeller av bronkokonstriksjon, urticaria og angioødem og svært sjeldne tilfeller av anafylaktisk reaksjon/sjokk er rapportert etter markedsføring. Muskel-skjelettsystemet: Osteonekrose i kjeven. Nyre/urinveier: Nedsatt nyrefunksjon. Sjeldne tilfeller av nyresvikt med behov for dialyse og sjeldne tilfeller med fatalt utfall hos pasienter med preeksisterende nedsatt nyrefunksjon eller andre risikofaktorer (inkl. høy alder, samtidig bruk av nyretoksiske legemidler, samtidig diuretikabehandling eller dehydrering etter administrering av Aclasta). Øye: Skleritt og orbital inflammasjon. Øvrige: Dehydrering sekundært til bivirkninger som feber, oppkast og diaré. Øvrige klasseeffekter av bisfosfonater: Merkbar reduksjon i serumkalsiumnivåer (<1,87 mmol/liter) er observert. Hypokalsemi (kan være symptomatisk hos noen pasienter, spesielt ved Pagets bensykdom).Overdosering/Forgiftning:
Begrenset erfaring. Pasienter bør overvåkes nøye. Signifikant hypokalsemi kan reverseres ved tilførsel av oralt kalsium og/eller i.v. infusjon av kalsiumglukonat. Se Giftinformasjonens anbefalinger M05B A08.Egenskaper:
Klassifisering: Nitrogenholdig bisfosfonat med spesifikk virkning på ben. Inhibitor av osteoklastmediert benresorpsjon. Virkningsmekanisme: Selektiv virkning er basert på høy affinitet til mineralisert ben. I.v. administrert zoledronsyre distribueres hurtig til ben og lokaliseres fortrinnsvis på områder med benresorpsjon. Viktigste molekylære mål i osteoklastene er enzymet farnesylpyrofosfatsyntase, men andre mekanismer kan ikke utelukkes. Den relativt langvarige effekten av zoledronsyre skyldes den høye bindingsaffiniteten til det aktive setet til farnesylpyrofosfat (FPP)-syntase, og dens sterke bindingsaffinitet til benmineral. Proteinbinding: Ca. 43-55%. Halveringstid: Rask bifasisk eliminasjon med halveringstider på 0,24 timer og 1,87 timer, etterfulgt av eliminasjonsfase med terminal halveringstid på 146 timer. Ingen akkumulering i plasma etter multiple doser gitt hver 28. dag. Utskillelse: Uendret form, via nyrene. Total clearance fra kroppen er ca. 5 liter/time, uavhengig av dose.Sist endret: 15.02.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
