Abstral

ProStrakan

Opioidanalgetikum.

ATC-nr.: N02A B03

Reseptgruppe A. Narkotisk preparat.TForsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner.



Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Oppbevaring og holdbarhet | Pakninger, priser og refusjon

SUBLINGVALTABLETTER 100 µg, 200 µg, 300 µg, 400 µg, 600 µg og 800 µg: Hver sublingvaltablett inneh.: Fentanylsitrat tilsv. fentanyl 100 µg, resp. 200 µg, 300 µg, 400 µg, 600 µg og 800 µg, hjelpestoffer.


Indikasjoner: 

Behandling av gjennombruddssmerte hos voksne som allerede blir behandlet med opioider for kroniske kreftsmerter. Gjennombruddssmerte er forbigående forverring av ellers kontrollert kronisk vedvarende bakgrunnssmerte.

Dosering: 

Dosetitrering: Individuell. Formålet med dosetitrering er å fastsette en optimal vedlikeholdsdose i pågående behandling av episoder med gjennombruddssmerte. Denne optimale dosen skal gi tilstrekkelig smertelindring og et akseptabelt nivå av bivirkninger. Pasienter bør overvåkes nøye til en optimal dose blir nådd. Bytte fra andre fentanylholdige legemidler må ikke skje i 1:1-forhold, pga. forskjellige absorpsjonsprofiler, og ny dosetitrering er påkrevet. Følgende titreringsregime anbefales, men pasientens kliniske behov, alder og annen sykdom bør tas hensyn til: Startdosen er én enkelt 100 µg sublingvaltablett. Hvis adekvat smertelindring ikke oppnås innen 15-30 minutter, kan ytterligere én (andre) 100 µg gis. Hvis adekvat smertelindring ikke oppnås innen 15-30 minutter etter den første dosen, bør en økning i dose til neste dosestyrke vurderes ved neste episode med gjennombruddssmerte. Doseøkning bør fortsette trinnvis til adekvat smertelindring er oppnådd. Styrken for den supplerende sublingvaltabletten bør økes fra 100 til 200 µg ved doser fra 400 µg. Ikke mer enn 2 sublingvaltabletter skal administreres under én enkelt episode med gjennombruddssmerte under denne titreringsfasen. Hvis adekvat smertelindring oppnås ved den høyere dosen, men bivirkninger betraktes som uakseptable, kan en mellomliggende dose (ved bruk av 100 µg sublingvaltablett der dette er nødvendig) administreres. Doser >800 µg er ikke evaluert i kliniske studier. Vedlikeholdsbehandling: Når riktig dose er oppnådd, bør pasienten vedlikeholdes på denne dosen med maks. 4 doser pr. dag. Dosejustering: Hvis responsen (smertelindring/bivirkninger) endres markant, kan etterjustering av dosen være nødvendig for å sikre optimal dosering. Ved >4 episoder med gjennombruddssmerte pr. dag i >4 påfølgende dager, bør dosen til det langtidsvirkende opioidet som gis mot vedvarende smerte revurderes. Hvis type eller dose av langtidsvirkende opioid endres, bør Abstraldosen revurderes og ev. retitreres for å sikre optimal dosering. Retitrering av alle analgetika må overvåkes av kvalifisert helsepersonell. Seponering: For å begrense abstinenssymptomer bør Abstraldosen tas i betraktning før en gradvis nedtitrering av opioidene hos pasienter som ikke lenger trenger opioidbehandling. Hos de som fortsetter med kronisk opioidbehandling, men ikke trenger behandling for gjennombruddssmerte, kan Abstral vanligvis seponeres umiddelbart. Administrering: Legges under tungen på det dypeste stedet. Oppløses fullstendig i det sublingvale hulrommet uten å svelges, tygges eller suges. Mat og drikke bør ikke inntas før sublingvaltabletten er helt oppløst. Ved tørr munn kan munnslimhinnen fuktes med vann før inntak.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Opioidnaive pasienter, pga. risiko for livstruende respirasjonsdepresjon. Alvorlig respirasjonsdepresjon eller alvorlige obstruktive lungelidelser.

Forsiktighetsregler: 

Bør bare gis til pasienter som er stabilisert på og anses tolerante til sin opioidbehandling mot vedvarende kreftsmerter, dvs. at de tar minst 60 mg morfin oralt pr. dag, 25 µg transdermal fentanyl pr. time, eller en ekvianalgetisk dose av et annet opioid i 1 uke eller mer. Skal ikke gis til pasienter <18 år, pga. manglende sikkerhets- og effektdata. Eldre, pasienter med kakeksi eller nedsatt nyre- eller leverfunksjon, samt svekkede pasienter bør overvåkes nøye for tegn på fentanyltoksisitet. Dosen reduseres om nødvendig. Eldre kan ha redusert clearance, økt halveringstid og være mer sensitive enn yngre. Ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon kan biotilgjengeligheten være økt og systemisk clearance redusert, noe som kan gi økt og forlenget opioidvirkning. Pasienten og omsorgspersoner må opplyses om at virkestoffmengden kan være dødelig for barn. Pga. potensielt alvorlige bivirkninger må pasienten og omsorgspersoner informeres om viktigheten av riktig bruk samt nødvendige tiltak ved symptomer på overdosering. Gjentatt bruk av opioider som fentanyl, kan gi toleranse og fysisk og/eller psykisk avhengighet. Iatrogen avhengighet etter terapeutisk bruk av opioider oppstår sjelden. Mulige abstinenssymptomer ved seponering er angst, tremor, svetting, blekhet, kvalme og oppkast. Spesiell varsomhet bør utvises under dosetitrering ved kronisk obstruktiv lungesykdom og andre lidelser som disponerer for respirasjonsdepresjon (f.eks. myasthenia gravis), pga. risiko for ytterligere respirasjonsdepresjon og -svikt. Gis med ekstrem forsiktighet til pasienter som kan være spesielt følsomme for intrakranielle virkninger av hyperkapni, som de med tegn på forhøyet intrakranielt trykk, senket bevissthet, koma eller hjernesvulster. Ved hodeskader skal opioider bare brukes hvis absolutt nødvendig, da de kan maskere det kliniske forløpet. Brukes med forsiktighet ved bradyarytmier da i.v. fentanyl er vist å forårsake bradykardi. Forsiktighet må utvises ved hypovolemi og hypotensjon. Pga. risiko for økt systemisk eksponering ved munnsår/mukositt, anbefales ekstra forsiktighet under dosetitrering. Kan svekke mentale/fysiske evner, slik at pasienten bør rådes til ikke å kjøre eller bruke maskiner hvis de blir svimle, søvnige, får tåkesyn eller dobbeltsyn.

Interaksjoner: 

Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av CYP 3A4-hemmere, som makrolidantibiotika (f.eks. erytromycin), antimykotika av azoltypen (f.eks. ketokonazol, itrakonazol) og visse proteasehemmere (f.eks. ritonavir), da de kan øke fentanyls biotilgjengelighet ved å senke systemisk clearance, noe som kan øke eller forlenge opioidvirkningen. Gjelder også grapefruktjuice. Andre CNS-dempende midler, som andre morfinderivater (analgetika, antitussiva), generelle anestetika, muskelavslappende midler, sedative antidepressiver, sedative H1-antihistaminer, barbiturater, anxiolytika (f.eks. benzodiazepiner), hypnotika, antipsykotika, klonidin og beslektede stoffer kan forårsake økte CNS-dempende virkninger, og respirasjonsdepresjon, hypotensjon og dyp sedering kan forekomme. Samtidig bruk ikke anbefalt: Alkoholholdige drikker eller legemidler, da alkohol forsterker de sedative virkningene til morfinbaserte analgetika. Monoaminoksidase (MAO)-hemmere brukt de siste 14 dager, da opioidanalgetika kan gi alvorlig og uforutsigbar forsterkning av MAO-hemmeres effekt. Partielle opioidagonister/antagonister (f.eks. buprenorfin, nalbufin, pentazocin), da de delvis motvirker den analgetiske virkningen til fentanyl, og kan indusere abstinenssymptomer hos opioidavhengige pasienter.
Vis DRUID-interaksjoner for N02A B03 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Passerer placenta. Risiko for mennesker er ukjent. Bør bare brukes under graviditet hvis strengt nødvendig. Langtidsbehandling kan forårsake abstinenssymptomer hos nyfødte. Bør ikke brukes under fødsel (inkl. keisersnitt), pga. fare for respirasjonsdepresjon hos fosteret/det nyfødte barnet. Overgang i morsmelk: Utskilles i morsmelk. Kan gi sedering og respirasjonsdepresjon hos barn som ammes. Bør bare brukes ved amming hvis fordelene klart oppveier mulig risiko for mor og barn.

Bivirkninger:

Typiske opioidbivirkninger kan forventes. De kan minke i intensitet ved fortsatt bruk. Mest alvorlig er respirasjonsdepresjon, hypotensjon og sjokk. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Hud: Svetting. Nevrologiske: Svimmelhet, søvnighet, hodepine. Øvrige: Utmattelse (fatigue). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Oppkast, magesmerter, diaré, forstoppelse, mageubehag, dyspepsi, munntørrhet, gastrointestinal okklusjon, dysfagi, munnsår/stomatitt, tungesykdommer. Hjerte/kar: Ortostatisk hypotensjon, rødme, hetetokter, vasodilatasjon. Hud: Utslett, kløe. Luftveier: Respirasjonsdepresjon, rhinitt, faryngitt. Nevrologiske: Vasovagal reaksjon, parestesi, hyperakusis, myoklonus, søvnløshet, smaksforstyrrelser. Psykiske: Depresjon, anoreksi, svekket konsentrasjonsevne, eufori, hallusinasjoner, forvirring, angst, nervøsitet, unormal tankegang, unormale drømmer. Øye: Unormalt syn. Øvrige: Asteni, irritasjon på applikasjonsstedet, skader forårsaket av ulykker. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Forstørret mage, flatulens, tørste. Hjerte/kar: Bradykardi, takykardi, hypertensjon. Luftveier: Hypoventilering, astma, dyspné. Nevrologiske: Unormal gange/koordinasjon, vertigo, amnesi, taleforstyrrelser, tremor. Nyre/urinveier: Urinretensjon, forandring i vannlatingshyppighet. Psykiske: Agitasjon, depersonalisering, følelsesmessig labilitet. Øvrige: Sykdomsfølelse (malaise). Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Hikke. Svært sjeldne (<1/10 000): Hjerte/kar: Arytmier. Luftveier: Apné, hemoptyse. Nyre/urinveier: Blærespasmer, oliguri.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Respirasjonsdepresjon, ev. med åndedrettsstans. Behandling: Fjerning av gjenværende sublingvaltabletter fra munnen, fysisk og verbal stimulering, vurdering av bevissthetsnivå og sikring av frie luftveier, ved behov orofaryngeal luftvei eller endotrakeal tube, oksygen og mekanisk ventilasjon. Adekvat kroppstemperatur og parenteralt væskeinntak skal opprettholdes. Hos opioidnaive pasienter bør nalokson/andre opioidantagonister brukes iht. klinisk indikasjon og preparatomtale. Gjentatt administrering av opioidantagonisten kan være nødvendig om respirasjonsdepresjonen vedvarer. Forsiktighet bør utvises ved bruk av nalokson/andre opioidantagonister hos opioidbrukere, pga. risiko for akutte abstinenssymptomer. Ved alvorlig eller vedvarende hypotensjon bør hypovolemi vurderes, og bør behandles med parenteral væsketerapi. Ved muskelrigiditet som vanskeliggjør respirasjon, kan endotrakeal intubasjon, assistert ventilasjon, opioidantagonister og muskelavslappende midler være aktuelt. Se Giftinformasjonens anbefalinger N02A B03.

Egenskaper:

Klassifisering: Opioidanalgetikum, fenylpiperidinderivat. Virkningsmekanisme: μ-opioidanalgetikum med raskt innsettende analgetisk virkning og kort virketid. Hos opioidnaive pasienter er minste effektive analgetiske serumkonsentrasjon 0,3-1,2 ng/ml, mens 10-20 ng/ml gir kirurgisk anestesi og uttalt respirasjonsdepresjon. Absorpsjon: Svært raskt fra oral mukosa, pga. svært høy fettløselighet, Tmax 22,5-240 minutter, biotilgjengelighet ca. 70%. Uttalt first pass-metabolisme i lever og tarm. Proteinbinding: Ca. 80-85%, hovedsakelig til α1-glykoprotein. Fordeling: Distribusjonsvolum ca. 3-6 liter/kg. Halveringstid: Eliminasjonshalveringstid ca. 7 (3-12,5) timer, terminal halveringstid ca. 20 (11,5-20) timer, plasmaclearance ca. 0,5 liter/time/kg. Metabolisme: Primært via CYP 3A4 i lever og tarm. Utskillelse: Ca. 75% i urin, <10% uforandret, ca. 9% i feces.

Oppbevaring og holdbarhet: 

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet.

Sist endret: 20.06.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Abstral, SUBLINGVALTABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
100 µg10 stk. (barnesikker blister) 029277kr 640,40N02AB03_1SPC
30 stk. (barnesikker blister) 029300kr 1826,10N02AB03_1SPC
200 µg10 stk. (barnesikker blister) 029311kr 640,40N02AB03_1SPC
30 stk. (barnesikker blister) 029211kr 1826,10N02AB03_1SPC
300 µg30 stk. (barnesikker blister) 029335kr 1826,10N02AB03_1SPC
400 µg30 stk. (barnesikker blister) 029222kr 1826,10N02AB03_1SPC
600 µg30 stk. (barnesikker blister) 029357kr 1826,10N02AB03_1SPC
800 µg30 stk. (barnesikker blister) 029255kr 1826,10N02AB03_1SPC