Egenskaper:

Klassifisering: Protonpumpehemmer, substituert benzimidazol. Virkningsmekanisme: Hemmer magesyresekresjon ved spesifikk hemming av H⁺, K⁺-ATPasen i parietalcellene. 8, 16 og 24 timer etter dosering av omeprazol 4 mg/kg/dag, er pentagastrinstimulert magesyresekresjon hemmet med hhv. 99%, 95% og 90%, og basal sekresjon er hemmet med hhv. 99%, 90% og 83%. Full effekt oppnås 5 dager etter første administrering. Absorpsjon: Rask, T_max er ca. 1 time. Median biotilgjengelighet etter administrering er 10,5%. Gjennomsnittlig C_max varierer fra 385 ng/ml til 693 ng/ml etter dosering med 4 mg/kg. Halveringstid: Omeprazol elimineres hovedsakelig via urin (43-61% av dosen), og i mindre grad via feces, med en terminal halveringstid på ca. 0,5-8 timer. Det er ingen holdepunkter for akkumulering etter gjentatt administrering. Metabolisme: Signifikant first pass-metabolisme. Omeprazol metaboliseres raskt til glukuronider av demetylert og hydroksylert omeprazolsulfid (urinmetabolitter) og metylsulfidomeprazol (gallemetabolitt) samt til redusert omeprazol (begge deler).