INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 10 mg/ml til hest, hund og katt: 1 ml inneh.: Butorfanol (som tartrat)
10 mg, bensetoniumklorid 0,1 mg, natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker.
Egenskaper:
Klassifisering: Sentraltvirkende analgetikum i gruppen av syntetiske
opioider.
Virkningsmekanisme: Agonistisk-antagonistisk virkning. Agonistisk
på kappa-opioidreseptorer og antagonistisk på my-opioidreseptorer.
Kappa-reseptorene styrer analgesi og sedasjon, uten depresjon av kardiopulmonal
funksjon og kroppstemperatur. My-reseptorene styrer supraspinal analgesi,
sedering og depresjon av kardiopulmonal funksjon og kroppstemperatur.
Agonistkomponenten er 10 ganger mer potent enn antagonistkomponenten.
Absorpsjon: Analgesi inntrer vanligvis innen 15 minutter
etter i.v. administrering hos hest, hund og katt. Hest: Etter i.v.
administrering av én enkeltdose varer den analgetiske effekten vanligvis
i 2 timer. Hund: Etter i.v. administrering av én enkeltdose varer
effekten i 30 minutter. Katt: Smertelindrende effekt ved visceral
smerte er påvist i opptil 6 timer etter administrering. Ved somatisk
smerte har varigheten av smertelindringen vært atskillig kortere.
Proteinbinding: Sterkt bundet til plasmaproteiner (opptil 80%).
Fordeling: Distribusjonsvolum: Hest: 2,1 liter/kg. Hund:
4,4 liter/kg. Katt: 7,4 liter/kg. Omfattende vevsdistribusjon.
Halveringstid: Kort terminal halveringstid: Hest ca. 44 minutter.
Hund: 1,7 timer. Katt: 4,1 time.
Metabolisme: Rask, hovedsakelig i lever. 2 inaktive metabolitter
blir dannet.
Utskillelse: Hovedsakelig via urin (i størst grad) og feces.
Indikasjoner:
Hest: Analgesi: For kortvarig lindring av smerter slik som kolikk
med opprinnelse i gastrointestinalkanalen.
Sedering og preanestesi: I kombinasjon med α
2-adrenoseptoragonister.
Hund/katt: Analgesi: For lindring
av moderate pre- og postoperative smerter og posttraumatiske smerter.
Sedering og preanestesi: I kombinasjon med α
2-adrenoseptorantagonister (medetomidin). Som en del av en anestesiprosedyre
(medetomidin, ketamin).
Kontraindikasjoner:
Skal ikke brukes på dyr som er overfølsomme
for noen av innholdsstoffene, eller til behandling av dyr med sterkt
nedsatt nyre- og leverfunksjon, ved cerebral skade eller hjernelesjoner,
eller til dyr med obstruktiv lungesykdom, hjertedysfunksjon eller
spastiske tilstander.
Hest: Skal
ikke brukes i kombinasjon med α
2-agonister til hester
med kjent hjerterytmeforstyrrelse. Kombinasjonsbruk vil føre til nedsatt
gastrointestinal motilitet, og skal derfor ikke benyttes i tilfeller
av kolikk som er forbundet med at noe har satt seg fast i fordøyelseskanalen.
Kombinasjonen skal ikke brukes under drektighet.
Bivirkninger:
Hest: Forbigående
ataksi, økt motorisk aktivitet (løpebevegelser), redusert gastrointestinal
motilitet. Den respirasjonsdepressive effekten av α
2-agonister kan forsterkes ved samtidig bruk av butorfanol.
Hund/katt: Respirasjonsdepresjon og kardiovaskulær
depresjon. Lokal smerte ved i.m. administrering. Nedsatt gastrointestinal
motilitet. I sjeldne tilfeller ataksi, anoreksi og diaré.
Katt: Opphisselse/sedasjon, angst, forvirring og
mydriasis kan forekomme.
Rapportering av bivirkninger
Forsiktighetsregler:
Sikkerhet og effekt er ikke dokumentert hos
valper, kattunger og føll. Bruk til disse skal kun skje etter nytte-/risikovurdering
av ansvarlig veterinær. Pga. hostedempende egenskaper kan butorfanol
føre til akkumulering av slim i luftveiene. Til dyr med respirasjonssykdommer
assosiert med økt slimproduksjon, bør butorfanol derfor kun brukes
etter en nytte-/risikovurdering av ansvarlig veterinær. Ved respiratorisk
depresjon, kan nalokson brukes som antidot. Sedering kan observeres
hos behandlede dyr. Hos dyr med hjerte-/karsykdom skal kombinasjonen
av butorfanol og α
2-adrenoseptoragonister benyttes
med forsiktighet. Samtidig bruk av antikolinerge legemidler, f.eks.
atropin, må overveies. Administrering av butorfanol og romifidin i
samme sprøyte bør unngås pga. risiko for bradykardi, hjerteblokk og
ataksi.
Hest: Bruk av anbefalt dose
kan føre til forbigående ataksi og/eller opphisselse. Ved behandling
av hester må man derfor nøye vurdere hvor behandlingen skal foregå,
for å unngå skade på pasienten og personer.
Katt: Ved beregning av korrekt dose skal katten veies. En gradert sprøyte
må brukes for å sikre nøyaktig administrering av anbefalt dosevolum
(f.eks. insulinsprøyte eller gradert 1 ml sprøyte). Dersom gjentatte
behandlinger kreves, skal ulike injeksjonssteder benyttes. Forsiktighet
må utvises for å unngå utilsiktet injeksjon/selvinjeksjon. Bvirkninger
hos mennesker er søvnighet, svette, kvalme, svimmelhet og forvirring.
Søk straks legehjelp og vis legen pakningsvedlegget eller etiketten
ved utilsiktet egeninjeksjon. Kjør ikke bil. Opioidantagonist kan
brukes som antidot. Skyll av sprut på huden eller i øynene umiddelbart.
Interaksjoner:
Samtidig administrering av andre legemidler
som metaboliseres i lever, kan forsterke butorfanoleffekten. Samtidig
bruk av butorfanol og anestetika, sentralvirkende sedativer eller
respirasjonsdepressive legemidler kan forsterke effekten av disse.
All bruk av butorfanol på denne måten krever nøye overvåkning og nøyaktig
tilpassing av dose. Administrering av butorfanol kan fjerne den analgetiske
effekten hos dyr som tidligere har fått rene my-opioide analgetika.
Drektighet/Laktasjon:
Passerer over placentabarrieren og går over
i morsmelk. Bruk ved drektighet og diegivning er ikke anbefalt da
sikkerhet ikke er fastslått.
Dosering:
Hest: Kortvarig analgesi: Monoterapi: 0,1 mg/kg kroppsvekt (1
ml/100 kg kroppsvekt) i.v. Dosen kan gjentas om nødvendig. Behovet
for og intervallet mellom gjentatte behandlinger skal baseres på klinisk
respons.
Sedering og preanestesi: Med detomidin:
Detomidin 0,012 mg/kg kroppsvekt i.v., følges innen 5 minutter med
butorfanol 0,025 mg/kg kroppsvekt (0,25 ml/100 kg kroppsvekt) i.v.
Med romifidin: Romifidin 0,05 mg/kg kroppsvekt i.v. følges innen 5
minutter med butorfanol 0,02 mg/kg kroppsvekt (0,2 ml/100 kg kroppsvekt)
i.v. Med xylazin: Xylazin 0,5 mg/kg kroppsvekt i.v. følges etter 3-5
minutter med butorfanol 0,05-0,1 mg/kg kroppsvekt (0,5-1 ml/100 kg
kroppsvekt) i.v.
Hund: Kortvarig
analgesi: Monoterapi: 0,1-0,4 mg/kg kroppsvekt (0,01-0,04
ml/kg kroppsvekt) sakte i.v. (ved lav til medium dosering) eller i.m.
eller s.c. For kontroll av postoperativ smerte bør injeksjonen administreres
15 minutter før utløpet av anestesien, for å oppnå tilstrekkelig smertelindring
gjennom oppvåkningsfasen. Dosen kan gjentas om nødvendig. Behovet
for og intervallet mellom gjentatte behandlinger skal baseres på klinisk
respons.
Sedering: Med medetomidin: Butorfanol 0,1
mg/kg kroppsvekt (0,01 ml/kg kroppsvekt) i.v. eller i.m. og medetomidin
0,01 mg/kg kroppsvekt i.v. eller i.m.
Preanestesi/anestesi: Med medetomidin og ketamin: Butorfanol: 0,1 mg/kg kroppsvekt (0,01
ml/kg kroppsvekt) i.m. og medetomidin 0,025 mg/kg kroppsvekt i.m.
Ved anestesiprosedyre gis ketamin 5 mg/kg kroppsvekt i.m. 15 minutter
etter butorfanol/medetomidin. Etter at effekten av ketamin har opphørt,
kan effekten av medetomidin reverseres med atipamezol 0,1 mg/kg kroppsvekt.
Katt: Kortvarig/medium analgesi: Monoterapi: 15 minutter før oppvåkning enten 0,4 mg/kg kroppsvekt
(0,04 ml/kg kroppsvekt) s.c. eller 0,1 mg/kg kroppsvekt (0,01 ml/kg
kroppsvekt) i.v. Dosen kan gjentas om nødvendig. Behovet for og intervallet
mellom gjentatte behandlinger skal baseres på klinisk respons.
Sedering: Med medetomidin: Butorfanol 0,4 mg/kg kroppsvekt
(0,04 ml/kg kroppsvekt) s.c. og medetomidin 0,05 mg/kg kroppsvekt
s.c. Ved sårrengjøring anbefales bruk av ytterligere ett lokalt anestetikum.
Effekten av medetomidin kan reverseres med atipamezol 0,125 mg/kg
kroppsvekt.
Preanestesi/anestesiprosedyre: Med medetomidin
og ketamin: Butorfanol 0,1 mg/kg kroppsvekt (0,01 ml/kg kroppsvekt)
i.v., medetomidin 0,04 mg/kg kroppsvekt i.v., og ketamin 1,5 mg/kg
kroppsvekt i.v. Etter at effekten av ketamin er opphørt, kan effekten
av medetomidin reverseres med atipamezol 0,1 mg/kg kroppsvekt.
Overdosering/Forgiftning:
Hest: Økte
doseringer kan resultere i respirasjonsdepresjon som generell opioid
bivirkning. Intravenøse doser på 1 mg/kg (10 ganger anbefalt dose),
gjentatt med 4-timers intervaller i 2 dager, førte til forbigående
bivirkninger, inkl. temperaturstigning (pyreksi), økt respirasjonsfrekvens
(takypné), CNS-symptomer (irrasjonell oppførsel, nervøsitet, rastløshet,
mild ataksi som førte til døsighet) og gastrointestinal hypomotilitet,
noen ganger med abdominalt ubehag. En opioidantagonist (f.eks. nalokson)
kan brukes som antidot.
Hund/katt: Miosis (hund)/mydriasis (katt), respirasjonsdepresjon, hypotensjon,
forstyrrelse av det kardiovaskulære systemet og i alvorlige tilfeller
respirasjonshindring, sjokk og koma. Avhengig av den kliniske situasjonen
bør mottiltak utføres under intensiv medisinsk overvåkning. Overvåkning
er påkrevd i minst 24 timer.
Tilbakeholdelsestider:
Hest: Slakt:
0 dager.
Oppbevaring og holdbarhet:
Etter anbrudd av indre emballasje: 28 dager.
Oppbevares i ytteremballasjen for å beskytte mot lys. Krever ingen
spesielle oppbevaringsbetingelser vedrørende temperatur.
Sist endret: 14.12.2011