KAPSLER, myke 10 mg, 25 mg, 50 mg og 100 mg til hund: Hver kapsel inneh.: Ciklosporin 10 mg,
resp. 25 mg, 50 mg og 100 mg, alfa-tokoferol 0,1 mg, resp. 0,25 mg,
0,5 mg og 1 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 10 mg og 50 mg: Karmin
(E 120), titandioksid (E 171). 25 mg og 100 mg: Karmin (E 120), sort
jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Egenskaper:
Klassifisering: Ciklosporin er en selektiv immunsuppressor,
et syklisk polypeptid, bestående av 11 aminosyrer. Ciklosporin virker
spesifikt og reversibelt på T-lymfocytter.
Virkningsmekanisme: Ciklosporin utøver antiinflammatorisk og antipruretisk
effekt ved behandling av atopisk dermatitt. Hemmer fortrinnsvis aktiveringen
av T-lymfocytter som skjer ved antigenstimulering, ved nedsetting
av produksjonen av IL-2 og andre cytokiner som stammer fra T-celler.
Har også evne til å hemme den antigenpresenterede funksjon av hudens
immunsystem, og blokkerer likeledes for tilgang og aktivering av eosinofile,
keratinocytters produksjon av cytokiner, de Langerhanske cellers funksjon,
degranulering av mastceller og frigivelse av histamin og pro-inflammatoriske
cytokiner. Undertrykker ikke hematopoesen og har ingen virkning på
fagocytterende cellers funksjon.
Absorpsjon: Maks. plasmakonsentrasjon nås i løpet av 1-2
timer.
Fordeling: Biotilgjengelighet: Ca. 35%.
Metabolisme: Hovedsakelig i leveren av CYP 3A4, men også
i tarmen.
Utskillelse: Hovedsakelig via feces. Kun 10 % i urin, det
meste i form av metabolitter.
Indikasjoner:
Hund: Behandling av kroniske
manifestasjoner av atopisk dermatitt.
Kontraindikasjoner:
Kjent overfølsomhet for ciklosporin eller noen
av hjelpestoffene. Skal ikke brukes til hunder som er <6 måneder
gamle eller veier <2 kg, ikke der det tidligere er sett maligne
lidelser eller der det er tale om progressive maligne lidelser. Bruk
ikke en levende vaksine i løpet av behandlingstiden eller i perioden
fra 2 uker før til 2 uker etter behandling.
Bivirkninger:
Oftest observert er gastrointestinale forstyrrelser
som oppkast, slimet eller bløt feces, og diaré. De er milde og forbigående
og krever som regel ikke seponering. Sjeldne er anoreksi, lett til
moderat hypertrofi av gingiva, vortelignede lesjoner i huden eller
forandring av hårlaget, røde og hovne ører, muskelsvakhet eller muskelkramper.
Disse forsvinner etter opphør av behandlingen.
Rapportering av bivirkninger
Forsiktighetsregler:
Kliniske symptomer som kløe og inflammasjon
i huden er ikke spesifikke, og andre årsaker til dermatitt, som infestasjoner
med ektoparasitter, andre allergier som gir hudsymptomer (f.eks. loppe-
eller fôrallergi), eller bakterie- eller soppinfeksjoner, bør utelukkes
før behandling startes. Ev. loppeinfestasjoner behandles før og under
behandling av atopisk dermatitt. Det anbefales å ferdigbehandle mot
bakterie- og soppinfeksjoner før Atopica vet. gis. Infeksjoner som
måtte opptre under behandling er ikke nødvendigvis en grunn til å
seponere medisineringen, med mindre infeksjonen er uttalt. En fullstendig
klinisk undersøkelse bør foretas før behandling. Da ciklosporin hemmer
T-lymfocytter kan det, uten selv å indusere tumorer, føre til økt
forekomst av klinisk manifest malignitet. Lymfadenopati som oppdages
i forbindelse med behandling med ciklosporin bør overvåkes regelmessig.
Hos laboratoriedyr er ciklosporin tilbøyelig til å påvirke blodkonsentrasjonen
av insulin og til å forårsake økt glykemi. Ved tegn på diabetes mellitus,
skal glykemistatus overvåkes. Anbefales ikke brukt til diabetiske
hunder. Følg nøye kreatininverdien hos hunder med alvorlig renal insuffisiens.
Spesiell oppmerksomhet bør utvises ved vaksinasjon da behandling kan
påvirke vaksinasjonens effektivitet. Ved bruk av inaktiverte vaksiner
anbefales det ikke å vaksinere i behandlingsperioden eller i perioden
fra 2 uker før til 2 uker etter bruk av preparatet. Det anbefales
ikke å bruke andre immunosuppresive midler samtidig.
Interaksjoner:
Flere substanser er kjent for kompetitivt å
hemme eller indusere de ensymer som medvirker til metaboliseringen
av ciklosporin. I enkelte klinisk begrunnede tilfeller kan det være
behov for en tilpasning av doseringen. Det er kjent at ketokonazol
i doser på 5-10 mg/kg medfører opp til 5 ganger stigning i blodkonsentrasjonen
av ciklosporin hos hund, hvilket anses å være klinisk relevant. Ved
samtidig bruk av ketokonazol og ciklosporin bør fordobling av behandlingsintervallet
vurderes, hvis hunden i utgangspunktet behandles daglig. Makrolider
som erytromycin kan øke plasmanivået opp til 2 ganger. Visse induktorer,
antikonvulsiva og antibiotika kan senke plasmakonsentrasjonen. Samtidig
administrering av ciklosporin og P-glykoproteinsubstrater slik som
makrosykliske laktoner kan nedsette disse stoffenes transport ut av
celler som er en del av blod-/hjernebarrieren, noe som kan medføre
tegn på CNS-toksisitet. Ciklosporin kan øke den neurotoksiske effekten
av aminoglykosidantibiotika og trimetoprim. Samtidig bruk av ciklosporin
og disse virkestoffene anbefales ikke.
Drektighet/Laktasjon:
Drektighet: Preparatets sikkerhet er ikke undersøkt hos
hannhunder brukt til avl, eller drektige og lakterende tisper. Brukes
kun til avl etter nytte-/risikovurdering med positivt utfall.
Laktasjon: Ciklosporin passerer placentabarrierer og utskilles
via melk. Behandling av lakterende tisper anbefales derfor ikke.
Dosering:
Den gjennomsnittlig anbefalte dose ciklosporin
er 5 mg/kg kroppsvekt i.h.t. følgende skjema:
Hundens vekt | 10 mg | 25 mg | 50 mg | 100 mg |
|---|
2 kg-<3 kg | 1 kapsel | | | |
3 kg-<4 kg | 2 kapsler | | | |
4 kg-<7,5 kg | | 1 kapsel | | |
7,5 kg-<15 kg | | | 1 kapsel | |
15 kg-<29 kg | | | 2 kapsler | eller 1 kapsel |
29 kg-<36 kg | | | 3 kapsler | |
36 kg-<55 kg | | | | 2 kapsler |
Gis initialt daglig inntil det sees en tilfredstillende
klinisk bedring. Dette vil normalt skje innen 4 uker. Oppnås ikke
effekt i løpet av 8 uker, bør behandlingen stoppes. Når de kliniske
symptomer er under tilfredsstillende kontroll kan preparatet gis annenhver
dag som vedlikeholdsbehandling. Klinisk vurdering bør foretas regelmessig
og doseringen bør tilpasses den oppnådde kliniske respons. Holdes
symptomene under kontroll med dosering annenhver dag kan preparatet
vurderes gitt hver 3. til 4. dag. Støttebehandling (f.eks. med medisinsk
sjampo, fettsyrer) kan benyttes samtidig med preparatet. Behandlingen
kan avsluttes når de kliniske symptomene er under kontroll. Vender
de tilbake bør behandlingen gjenopptas med daglig dosering, og i visse
tilfeller kan gjentatte behandlingsperioder være påkrevet. Kapslene
bør gis minst 2 timer før eller etter fôring og gis direkte i hundens
munn.
Overdosering/Forgiftning:
Ingen uønskede effekter ut over de som kan
sees ved anbefalt dosering, er registrert hos hund etter en enkeltdose
på opptil 6 ganger anbefalt dose. Intet spesifikt antidot, og ved
tegn på overdosering bør hunden behandles symptomatisk. Symptomene
er reversible innenfor 2 måneder etter behandlingens opphør.
Oppbevaring og holdbarhet:
Oppbevares ved høyst 25°C. Oppbevares i blisterpakningen
i ytteremballasjen.
Sist endret: 02.01.2008