T | DEPOTKAPSLER 80 mg og 160 mg: Hver depotkapsel inneh.: Propranolol. hydrochlorid.
80 mg, resp. 160 mg. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). | | Indikasjoner: Hypertensjon. Angina pectoris. Sekundærprofylakse etter
gjennomgått hjerteinfarkt. Symptomatisk ved tyreotoksikose. Migreneprofylakse.
Benign essensiell tremor. | | Dosering: Individuell dosering og lavest mulig effektiv dose. Depotkapslene
svelges hele. Pasienter med svelgebesvær kan innta kapselinnholdet
i stedet for selve kapselen. Innholdet må imidlertid ikke knuses eller tygges. Voksne: Hypertensjon: Initialt 1 depotkapsel à 80 mg pr. døgn, gitt som 1 enkelt dose. Dosen økes
gradvis etter behov opptil 320 mg pr. døgn. Før hver dosejustering bør behandling
pågå 1-3 uker for å sikre at det nye blodtrykksnivået har stabilisert seg.
Kan også kombineres med andre antihypertensiva. Vanlig vedlikeholdsdose: 160
mg pr. døgn. Angina pectoris: 1 depotkapsel à 80 mg pr. døgn,
gitt som 1 enkelt dose. Om nødvendig økes til 160 mg. ev. supplert med 80
mg. Vanlig vedlikeholdsdose: 160-240 mg pr. døgn. Sekundærprofylakse
etter hjerteinfarkt: 1 depotkapsel à 160 mg pr. døgn. Migreneprofylakse: 1
depotkapsel à 80 mg pr. døgn, gitt som 1 enkelt dose. Om nødvendig kan dosen
økes. Aktuelle vedlikeholdsdoser: 80-160 mg pr. døgn. Benign essensiell
tremor: 1 depotkapsel à 80 mg pr. døgn, gitt som 1 enkelt dose. Om
nødvendig kan dosen økes. Aktuelle vedlikeholdsdoser: 80-160 mg pr. døgn.
Hos eldre bør døgndosen ligge under 120 mg. | | Kontraindikasjoner: Bronkial astma eller annen obstruktiv lungesykdom.
Sinusknutedysfunksjon eller AV-blokk II og III uten pacemaker. Ikke kompenserbar
hjertesvikt. Kardiogent sjokk. Prinzmetals angina. Ubehandlet feokromocytom.
Alvorlig bradykardi. Alvorlig hypotensjon. Alvorlig perifer arteriell insuffisiens.
Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Skal ikke brukes hvor det
er fare for hypoglykemi. |
| Forsiktighetsregler: Bruk av betablokkere innebærer fare for å utløse eller
forverre hjertesvikt eller obstruktiv lungesykdom. Pasienter med nedsatt kontraksjonskraft,
særlig eldre, må undersøkes regelmessig mht. utvikling av hjertesvikt. Betablokkere
kan brukes med forsiktighet ved kompensert hjertesvikt. Betablokkere har negativ
inotrop effekt, men påvirker ikke den positive inotrope effekt av digitalis.
Ved hjerteblokk grad I må betablokkere brukes med forsiktighet pga. sin negative
effekt på overledningstid. Dosejustering ved symptomgivende bradykardi. Bronkospasme
forårsaket av propranolol kan vanligvis reverseres med beta2-agonist
og/eller et teofyllinderivat. Preparatet kan maskere eller endre symptomer
på hypoglykemi (spesielt takykardi) og forårsaker i enkelte tilfeller hypoglykemi,
selv hos ikke-diabetikere, f.eks. nyfødte, spedbarn, barn, eldre, pasienter
som får hemodialyse eller pasienter med kronisk leversykdom og ved overdosering.
Krampe og/eller koma forårsaket av alvorlig hypoglykemi er sett i svært sjeldne
enkeltstående tilfeller. Forsiktighet må utvises ved samtidig hypoglykemibehandling
av diabetikere. Preparatet kan forlenge den hypoglykemiske virkningen av insulin.
Betablokkere kan maskere tegn på tyreotoksikose, men thyreoideafunksjonsprøver
endres ikke. Hos betablokkerte pasienter med anafylaktisk reaksjon på ulike
allergener, kan den anafylaktiske reaksjon forsterkes. Adrenalin i vanlige
doser vil i slike tilfeller ikke alltid gi den ventede effekt. Betablokkere
kan forverre arteriell insuffisiens, psoriasis og myasthenia gravis. Forsiktighet
må utvises ved generell anestesi av pasienter som bruker betablokkere. Rapporter
kan tyde på at behandling med propranolol kan øke risikoen for encefalopati.
Forsiktighet bør utvises ved metabolsk acidose og ved samtidig behandling
med inhalasjonsanestetika eller kalsiumantagonister. Ved behandling av pasienter
med feokromocytom må betablokkerende behandling ikke påbegynnes før pasienten
har fått alfablokkerende medikasjon 1-3 døgn på forhånd. Behandlingen bør
være instituert på sykehus. Ved hypertensive kriser ved feokromocytom er behandlingen
kun indisert når det foreligger takykardi. Seponering bør foregå langsomt.
Ved seponering hos pasienter som bruker både betablokkere og klonidin, må
betablokkeren seponeres gradvis flere dager før klonidin seponeres. Ved erstatning
av klonidin med en betablokker er det tilsvarende viktig å seponere klonidin
gradvis og starte med betablokkerbehandling flere dager etter at klonidin
er seponert. Pasienter bør informeres om at propranolol kan gi bivirkninger
som svimmelhet og tretthet, særlig i starten av behandlingen, og at dette
kan nedsette reaksjonsevnen. | | Interaksjoner: (I: C07A A05 propranolol) | | Graviditet/Amming: Overgang i placenta: Reduserer perfusjonen av placenta og kan forårsake
fosterdød og prematur fødsel. Intrauterin vekstreduksjon er observert i forbindelse
med tilførsel over lengre tid ved mild til moderat hypertensjon hos gravide.
Har gitt opphav til økt fødselsvarighet og bradykardi hos foster og det nyfødte
barnet. Videre er det sett hypoglykemi, hypotensjon, bilirubinemi samt hindret
respons på anoksi hos den nyfødte. Hjerte- og lungekomplikasjoner kan oppstå
en tid etter partus. Barnet bør derfor overvåkes 48-72 timer etter fødsel,
spesielt hvis betablokkere ikke har vært seponert 2-3 dager før fødsel. I
dyrestudier er det sett redusert navlestrøm, redusert fostervekst, forsinket
forbening og økt føtal og postnatal dødelighet. Skal bare brukes hvis fordelen
av bruken oppveier risikoen hos fosteret. Overgang til morsmelk: Går
over. Konsentrasjonen i melk er halvparten av konsentrasjonen i morens plasma.
Det er lite sannsynlig at barnet blir påvirket. | | Bivirkninger: Hyppige (>1/100): Luftveier: Tungpustethet. Sentralnervesystemet: Søvnforstyrrelser,
mareritt. Sirkulatoriske: Bradykardi. Øvrige: Tretthet og muskelsvakhet, perifer
kulde i ekstremitetene. Mindre hyppige: Gastrointestinale: Diaré, kvalme, brekninger. Sjeldne (<1/1000): Blod: Trombocytopeni, agranulocytose. Endokrine: Hypoglykemi
hos nyfødte, spedbarn, barn, eldre, pasienter som får hemodialyse, pasienter
som behandles for diabetes, ved langvarig faste eller pasienter med kronisk
leversykdom. Hud: Alopesi, hudreaksjoner i form av utslett, psoriasislignende
hudreaksjoner, eksacerbasjon av psoriasis, purpura. Luftveier: Bronkospasme
hos pasienter med bronkial astma eller astma i anamnesen. Nevrologiske: Parestesier.
Sirkulatoriske: Forverring av hjerteinsuffisiens, AV-blokk, postural hypotensjon
ev. med synkope. Syn: Tørre øyne, synsforstyrrelser. Øvrige: Svimmelhet. Økt
innhold av antinukleære antistoffer (ANA) er sett, men den kliniske betydning
av dette er uklar. Isolerte tilfeller av myasthenia gravislignende syndrom
eller forverring av symptomer ved myasthenia gravis er sett. | | Overdosering/Forgiftning: Symptomer: Bradykardi, hypotensjon, akutt hjertesvikt og bronkospasme. Behandling: Brekninger eller ventrikkeltømming fremkalles. For
sterk bradykardi kan motvirkes med atropin 1-2 mg i.v. og/eller bruk av pacemaker.
Om nødvendig kan dette etterfølges av 10 mg glukagon i.v. Oppnås ikke tilstrekkelig
effekt, kan en betaagonist som f.eks. dobutamin benyttes. Se Giftinformasjonens anbefalinger C07A A05. | | Egenskaper: Klassifisering: Ikke-selektiv betareseptorblokker uten egenstimulerende
effekt, uavhengig av pH, gastrointestinal motilitet og enzymaktivitet. Depotpreparatet
gir kontinuerlig utløsning og absorpsjon av propranolol. Virkningsmekanisme: Konkurrerende hemming av katekolaminer ved adrenerge
betareseptorer i hjerte-karsystemet. Ved reduksjon av hjertefrekvens og kontraktilitet
nedsettes hjertets arbeid og derved også oksygenbehovet. Absorpsjon: Fullstendig. Lavere maksimalkonsentrasjoner, men samtidig
langsommere konsentrasjonsfall, jevnere kurveforløp og mindre døgnvariasjoner
enn tabletter. Ved gjentatt tilførsel oppnås «steady state»-konsentrasjon
omkring 3. dag. I «steady state» opprettholdes plasmakonsentrasjonen
på omtrent samme nivå i tidsrommet 4-12 timer etter tilførsel, og jevnere
betablokade enn med tabletter i 3-24 timer etter tilførsel. Samtidig matinntak
påvirker ikke biotilgjengeligheten. Proteinbinding: Ca. 90%. Fordeling: De høyeste konsentrasjonene i lunger, lever, nyrer,
hjerne og hjerte. Distribusjonsvolumet stort og varierende. Halveringstid: Ca. 11 timer. Effektvarighet ca. 24 timer. Metabolisme: I lever. Metaboliseringsgrad etter oral tilførsel:
Opptil 90%. Betydelig «first pass»-metabolisme. Nedsatt metabolisering
etter i.v. tilførsel. Utskillelse: Hovedsakelig gjennom nyrene. | | Pakninger og priser: 80 mg: 100 stk. (blister) kr 171,60. 160 mg: 100 stk. (blister) kr 189,80. | | Refusjon: Se Refusjonslisten, C07A A05 - 1 Depotkapsel. | | Sist endret: 23.11.2007 (priser oppdateres hver 14. dag, ev. refusjon hver måned) |
|