logo

C

 

Inderal Retard AstraZeneca

 

Betablokker.

 

ATC-nr.: C07A A05

 

 

T

DEPOTKAPSLER 80 mg og 160 mg: Hver depotkapsel inneh.: Propranolol. hydrochlorid. 80 mg, resp. 160 mg. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).

 

Indikasjoner: Hypertensjon. Angina pectoris. Sekundærprofylakse etter gjennomgått hjerteinfarkt. Symptomatisk ved tyreotoksikose. Migreneprofylakse. Benign essensiell tremor.

 

Dosering: Individuell dosering og lavest mulig effektiv dose. Depotkapslene svelges hele. Pasienter med svelgebesvær kan innta kapselinnholdet i stedet for selve kapselen. Innholdet må imidlertid ikke knuses eller tygges. Voksne: Hypertensjon: Initialt 1 depotkapsel à 80 mg pr. døgn, gitt som 1 enkelt dose. Dosen økes gradvis etter behov opptil 320 mg pr. døgn. Før hver dosejustering bør behandling pågå 1-3 uker for å sikre at det nye blodtrykksnivået har stabilisert seg. Kan også kombineres med andre antihypertensiva. Vanlig vedlikeholdsdose: 160 mg pr. døgn. Angina pectoris: 1 depotkapsel à 80 mg pr. døgn, gitt som 1 enkelt dose. Om nødvendig økes til 160 mg. ev. supplert med 80 mg. Vanlig vedlikeholdsdose: 160-240 mg pr. døgn. Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt: 1 depotkapsel à 160 mg pr. døgn. Migreneprofylakse: 1 depotkapsel à 80 mg pr. døgn, gitt som 1 enkelt dose. Om nødvendig kan dosen økes. Aktuelle vedlikeholdsdoser: 80-160 mg pr. døgn. Benign essensiell tremor: 1 depotkapsel à 80 mg pr. døgn, gitt som 1 enkelt dose. Om nødvendig kan dosen økes. Aktuelle vedlikeholdsdoser: 80-160 mg pr. døgn. Hos eldre bør døgndosen ligge under 120 mg.

 

Kontraindikasjoner: Bronkial astma eller annen obstruktiv lungesykdom. Sinusknutedysfunksjon eller AV-blokk II og III uten pacemaker. Ikke kompenserbar hjertesvikt. Kardiogent sjokk. Prinzmetals angina. Ubehandlet feokromocytom. Alvorlig bradykardi. Alvorlig hypotensjon. Alvorlig perifer arteriell insuffisiens. Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Skal ikke brukes hvor det er fare for hypoglykemi.

 

Forsiktighetsregler: Bruk av betablokkere innebærer fare for å utløse eller forverre hjertesvikt eller obstruktiv lungesykdom. Pasienter med nedsatt kontraksjonskraft, særlig eldre, må undersøkes regelmessig mht. utvikling av hjertesvikt. Betablokkere kan brukes med forsiktighet ved kompensert hjertesvikt. Betablokkere har negativ inotrop effekt, men påvirker ikke den positive inotrope effekt av digitalis. Ved hjerteblokk grad I må betablokkere brukes med forsiktighet pga. sin negative effekt på overledningstid. Dosejustering ved symptomgivende bradykardi. Bronkospasme forårsaket av propranolol kan vanligvis reverseres med beta2-agonist og/eller et teofyllinderivat. Preparatet kan maskere eller endre symptomer på hypoglykemi (spesielt takykardi) og forårsaker i enkelte tilfeller hypoglykemi, selv hos ikke-diabetikere, f.eks. nyfødte, spedbarn, barn, eldre, pasienter som får hemodialyse eller pasienter med kronisk leversykdom og ved overdosering. Krampe og/eller koma forårsaket av alvorlig hypoglykemi er sett i svært sjeldne enkeltstående tilfeller. Forsiktighet må utvises ved samtidig hypoglykemibehandling av diabetikere. Preparatet kan forlenge den hypoglykemiske virkningen av insulin. Betablokkere kan maskere tegn på tyreotoksikose, men thyreoideafunksjonsprøver endres ikke. Hos betablokkerte pasienter med anafylaktisk reaksjon på ulike allergener, kan den anafylaktiske reaksjon forsterkes. Adrenalin i vanlige doser vil i slike tilfeller ikke alltid gi den ventede effekt. Betablokkere kan forverre arteriell insuffisiens, psoriasis og myasthenia gravis. Forsiktighet må utvises ved generell anestesi av pasienter som bruker betablokkere. Rapporter kan tyde på at behandling med propranolol kan øke risikoen for encefalopati. Forsiktighet bør utvises ved metabolsk acidose og ved samtidig behandling med inhalasjonsanestetika eller kalsiumantagonister. Ved behandling av pasienter med feokromocytom må betablokkerende behandling ikke påbegynnes før pasienten har fått alfablokkerende medikasjon 1-3 døgn på forhånd. Behandlingen bør være instituert på sykehus. Ved hypertensive kriser ved feokromocytom er behandlingen kun indisert når det foreligger takykardi. Seponering bør foregå langsomt. Ved seponering hos pasienter som bruker både betablokkere og klonidin, må betablokkeren seponeres gradvis flere dager før klonidin seponeres. Ved erstatning av klonidin med en betablokker er det tilsvarende viktig å seponere klonidin gradvis og starte med betablokkerbehandling flere dager etter at klonidin er seponert. Pasienter bør informeres om at propranolol kan gi bivirkninger som svimmelhet og tretthet, særlig i starten av behandlingen, og at dette kan nedsette reaksjonsevnen.

 

Interaksjoner:  (I: C07A A05 propranolol)

 

Graviditet/Amming: Overgang i placenta: Reduserer perfusjonen av placenta og kan forårsake fosterdød og prematur fødsel. Intrauterin vekstreduksjon er observert i forbindelse med tilførsel over lengre tid ved mild til moderat hypertensjon hos gravide. Har gitt opphav til økt fødselsvarighet og bradykardi hos foster og det nyfødte barnet. Videre er det sett hypoglykemi, hypotensjon, bilirubinemi samt hindret respons på anoksi hos den nyfødte. Hjerte- og lungekomplikasjoner kan oppstå en tid etter partus. Barnet bør derfor overvåkes 48-72 timer etter fødsel, spesielt hvis betablokkere ikke har vært seponert 2-3 dager før fødsel. I dyrestudier er det sett redusert navlestrøm, redusert fostervekst, forsinket forbening og økt føtal og postnatal dødelighet. Skal bare brukes hvis fordelen av bruken oppveier risikoen hos fosteret. Overgang til morsmelk: Går over. Konsentrasjonen i melk er halvparten av konsentrasjonen i morens plasma. Det er lite sannsynlig at barnet blir påvirket.

 

Bivirkninger: Hyppige (>1/100): Luftveier: Tungpustethet. Sentralnervesystemet: Søvnforstyrrelser, mareritt. Sirkulatoriske: Bradykardi. Øvrige: Tretthet og muskelsvakhet, perifer kulde i ekstremitetene. Mindre hyppige: Gastrointestinale: Diaré, kvalme, brekninger. Sjeldne (<1/1000): Blod: Trombocytopeni, agranulocytose. Endokrine: Hypoglykemi hos nyfødte, spedbarn, barn, eldre, pasienter som får hemodialyse, pasienter som behandles for diabetes, ved langvarig faste eller pasienter med kronisk leversykdom. Hud: Alopesi, hudreaksjoner i form av utslett, psoriasislignende hudreaksjoner, eksacerbasjon av psoriasis, purpura. Luftveier: Bronkospasme hos pasienter med bronkial astma eller astma i anamnesen. Nevrologiske: Parestesier. Sirkulatoriske: Forverring av hjerteinsuffisiens, AV-blokk, postural hypotensjon ev. med synkope. Syn: Tørre øyne, synsforstyrrelser. Øvrige: Svimmelhet. Økt innhold av antinukleære antistoffer (ANA) er sett, men den kliniske betydning av dette er uklar. Isolerte tilfeller av myasthenia gravislignende syndrom eller forverring av symptomer ved myasthenia gravis er sett.

 

Overdosering/Forgiftning: Symptomer: Bradykardi, hypotensjon, akutt hjertesvikt og bronkospasme. Behandling: Brekninger eller ventrikkeltømming fremkalles. For sterk bradykardi kan motvirkes med atropin 1-2 mg i.v. og/eller bruk av pacemaker. Om nødvendig kan dette etterfølges av 10 mg glukagon i.v. Oppnås ikke tilstrekkelig effekt, kan en betaagonist som f.eks. dobutamin benyttes. Se Giftinformasjonens anbefalinger C07A A05.

 

Egenskaper: Klassifisering: Ikke-selektiv betareseptorblokker uten egenstimulerende effekt, uavhengig av pH, gastrointestinal motilitet og enzymaktivitet. Depotpreparatet gir kontinuerlig utløsning og absorpsjon av propranolol. Virkningsmekanisme: Konkurrerende hemming av katekolaminer ved adrenerge betareseptorer i hjerte-karsystemet. Ved reduksjon av hjertefrekvens og kontraktilitet nedsettes hjertets arbeid og derved også oksygenbehovet. Absorpsjon: Fullstendig. Lavere maksimalkonsentrasjoner, men samtidig langsommere konsentrasjonsfall, jevnere kurveforløp og mindre døgnvariasjoner enn tabletter. Ved gjentatt tilførsel oppnås «steady state»-konsentrasjon omkring 3. dag. I «steady state» opprettholdes plasmakonsentrasjonen på omtrent samme nivå i tidsrommet 4-12 timer etter tilførsel, og jevnere betablokade enn med tabletter i 3-24 timer etter tilførsel. Samtidig matinntak påvirker ikke biotilgjengeligheten. Proteinbinding: Ca. 90%. Fordeling: De høyeste konsentrasjonene i lunger, lever, nyrer, hjerne og hjerte. Distribusjonsvolumet stort og varierende. Halveringstid: Ca. 11 timer. Effektvarighet ca. 24 timer. Metabolisme: I lever. Metaboliseringsgrad etter oral tilførsel: Opptil 90%. Betydelig «first pass»-metabolisme. Nedsatt metabolisering etter i.v. tilførsel. Utskillelse: Hovedsakelig gjennom nyrene.

 

Pakninger og priser: 80 mg: 100 stk. (blister) kr 171,60. 160 mg: 100 stk. (blister) kr 189,80.

 

Refusjon: Se Refusjonslisten, C07A A05 - 1 Depotkapsel.

Sist endret: 23.11.2007
(priser oppdateres hver 14. dag, ev. refusjon hver måned)

Print link