| TABLETTER 25 mg, 50 mg og 100 mg: Hver tablett inneh.: Sildenafilsitrat tilsv.
sildenafil 25 mg, resp. 50 mg og 100 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Indigotin
(E 132), titandioksid (E 171). Filmdrasjeringen inneholder små mengder laktose. | | Indikasjoner: Behandling av menn med erektil dysfunksjon, som er
manglende evne til å få eller beholde en ereksjon som er tilstrekkelig for
tilfredsstillende seksuell aktivitet. For at Viagra skal ha effekt kreves
seksuell stimulering. Sildenafil er ikke indisert hos kvinner eller personer
under 18 år. | | Dosering: Høyeste anbefalte dose er 100 mg. Høyeste anbefalte
doseringsfrekvens er 1 dose daglig. Samtidig inntak med mat kan forsinke virkningen.
For å minimalisere potensialet for å utvikle postural hypotensjon skal pasienter
først være stabile på alfablokkerbehandling før start av sildenafilbehandling.
I tillegg skal oppstart av dose på 25 mg vurderes. Leger skal gi råd til pasientene
om hva de skal gjøre ved symptomer på postural hypotensjon Voksne: Anbefalt
dose 50 mg tatt ved behov ca. 1 time før seksuell aktivitet. Dosen kan økes
til 100 mg eller reduseres til 25 mg. Pasienter med nedsatt leverfunksjon
samt pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30
ml/minutt): Første dose bør være 25 mg. Kan økes til 50 mg og 100
mg. For pasienter som samtidig behandles med CYP 3A4-hemmere (unntatt
ritonavir): En startdose på 25 mg bør overveies. | | Kontraindikasjoner: Samtidig inntak med alle former for nitrater eller
NO-donorer (som amylnitritt) er kontraindisert. Bør ikke brukes av menn hvor
seksuell aktivitet ikke er tilrådelig (f.eks. pasienter med alvorlig kardiovaskulær
sykdom som ustabil angina eller alvorlig hjertesvikt). Hos pasienter som har
mistet synet på ett øye pga. non-arterittisk iskemisk fremre optikusnevropati
(NAION), uavhengig av om denne hendelsen var forbundet med tidligere bruk
av en PDE5-hemmer. Skal ikke brukes hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon,
hypotensjon (blodtrykk <90/50 mm Hg), nylig gjennomgått slag eller hjerteinfarkt,
eller pasienter som har kjent medfødt degenerativ retinasykdom, som retinitis
pigmentosa (et mindretall av disse pasientene har genetisk betinget forstyrrelse
av netthinnens fosfodiesterase). Hypersensitivitet for aktiv substans eller
noen av hjelpestoffene. |
| Forsiktighetsregler: Anamnese og klinisk undersøkelse skal gjennomføres
for å diagnostisere erektil dysfunksjon samt fastslå mulige underliggende
årsaker, før farmakologisk behandling overveies. Før behandling av erektil
dysfunksjon initieres, skal legen bedømme pasientens kardiovaskulære status,
da det finnes en viss kardiell risiko assosiert med seksuell aktivitet. Før
forskrivning av sildenafil bør det overveies nøye hvorvidt pasienter med spesielle
underliggende tilstander kan få alvorlige bivirkninger av vasodilaterende
effekt, særlig i kombinasjon med seksuell aktivitet. Pasienter med økt følsomhet
for vasodilatorer inkl. de med venstre ventrikkel «outflow»-obstruksjon
(f.eks. aortastenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati) eller de med
sjeldne syndromer med multippel systematrofi manifestert som alvorlig svekket
autonom kontroll av blodtrykket. Preparatet potenserer den hypotensive effekten
av nitrater. Alvorlige kardiovaskulære hendelser er rapportert etter bruk
av preparatet. Flesteparten av disse pasientene, men ikke alle, hadde preeksisterende
kardiovaskulære risikofaktorer. Mange av hendelsene ble rapportert å ha oppstått
i løpet av eller kort tid etter seksuell aktivitet. Noen få hendelser ble
rapportert å ha oppstått rett etter bruk av preparatet uten seksuell aktivitet.
Skal brukes med forsiktighet hos personer som bruker alfablokkere, da samtidig
administrering kan føre til symptomatisk hypotensjon hos noen pasienter. Dette
vil mest sannsynlig inntre innen 4 timer etter dosering med sildenafil. Sildenafil
skal brukes med forsiktighet til pasienter med anatomiske deformasjoner av
penis (som skjevstilling, kavernøs fibrose eller Peyronies sykdom), samt pasienter
med tilstander som kan predisponere for priapisme (som sigdcelleanemi, multiple
myelomer eller leukemi). Sikkerhet og effekt ved kombinasjon av sildenafil
med andre behandlinger for erektil dysfunksjon er ikke undersøkt, og slike
kombinasjoner anbefales derfor ikke. Synsforstyrrelser og NAION er rapportert.
Pasienten bør rådes til å slutte å ta sildenafil og umiddelbart kontakte lege
dersom plutselige synsforstyrrelser skulle oppstå. Samtidig administrering
av sildenafil sammen med ritonavir anbefales ikke. Studier med humane blodplater
indikerer at sildenafil potenserer den antiaggregerende effekt av natriumnitroprussid
in vitro. Sildenafil skal derfor gis til pasienter med blødningssykdommer
eller aktivt magesår kun etter nøye vurdering av fordel/risiko. Siden svimmelhet
og synsforstyrrelser kan forekomme, bør pasientene gjøre seg kjent med hvordan
de reagerer på sildenafil før de kjører bil eller bruker maskiner. Skal ikke
gis ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form
for arvelig laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. | | Interaksjoner: Reduksjon av sildenafilclearance er observert ved samtidig
administrering med CYP 3A4-hemmere (som ketokonazol, erytromycin, cimetidin).
Ved samtidig bruk av CYP 3A4-hemmere, bør en startdose på 25 mg overveies.
Ritonavir er vist å gi en sterk økning i konsentrasjonen av sildenafil og
maks. dosen av sildenafil bør ikke i noe tilfelle overstige 25 mg i løpet
av 48 timer. Sakinavir er vist å gi en økning i konsentrasjonen av sildenafil.
Sterkere CYP 3A4-hemmere som ketokonazol og itrakonazol forventes å ha større
effekt. Grapefruktjuice kan gi en moderat økning av konsentrasjonen av sildenafil
i plasma. Nicorandil har potensiale til å gi alvorlige interaksjoner med sildenafil
pga. nitratkomponenten. Samtidig behandling med alfablokkere kan føre til
symptomatisk hypotensjon hos noen pasienter. | | Bivirkninger: Svært vanlige (≥1/10): Hodepine. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Dyspepsi. Hjerte/kar: Rødme. Luftveier:
Nesetetthet. Nevrologiske: Svimmelhet. Øye: Synsforstyrrelser, fargeforvrengning. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Brekninger, kvalme, munntørrhet.
Hjerte/kar: Palpitasjoner, takykardi. Hud: Utslett. Muskel-skjelettsystemet:
Myalgi. Nevrologiske: Søvnighet, hypoestesi. Undersøkelser: Økt hjertefrekvens.
Øre: Vertigo, tinnitus. Øye: Sykdommer i øyets bindehinne, øyesykdommer, forstyrrelser
i tåresekresjon, andre øyesykdommer. Øvrige: Brystsmerte, utmattelse. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Hypo- og hypertensjon, hjerteinfarkt, atrieflimmer.
Immunsystemet: Hypersensitivitetsreaksjoner. Luftveier: Neseblødning. Nevrologiske:
Cerebrovaskulære hendelser, synkope. Øre: Døvhet. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Hjerte/kar: Ventrikulær arytmi, ustabil angina, plutselig
hjertedød. Kjønnsorganer/bryst: Forlengelse av ereksjon, priapisme. Nevrologiske:
Transitorisk iskemisk attakk, kramper, tilbakevendende krampeanfall. Øye:
Non-arterittisk iskemisk fremre optikusnevropati (NAION), retinal vaskulær
okklusjon, synsfeltsutfall. Etter markedsføring og i studier: Plutselig
døvhet, plutselig nedsatt hørsel, eller tap av hørsel, er rapportert hos et
fåtall. Svimmelhet og ørhet (ikke synkope) er sjeldent sett ved samtidig administrering
av sildenafil og doxazosin hos pasienter stabilisert på doxazosinbehandling. | | Overdosering/Forgiftning: 200 mg resulterte i økt insidens av bivirkninger. Ved
overdose gis standard støttende behandling. Dialyse antas ikke å øke clearance
ettersom sildenafil i høy grad er proteinbundet og ikke utskilles i urin. Se Giftinformasjonens anbefalinger G04B E03. | | Egenskaper: Klassifisering: Potent og selektiv hemmer av cGMP-spesifikk fosfodiesterase
type 5 (PDE5) som hovedsakelig finnes i corpus cavernosum. Seksuell stimulering
er nødvendig for at sildenafil skal gi effekt. Ereksjon tilstrekkelig for
samleie er sett etter ca. 25 minutter og 4-5 timer etter dosering. Sildenafil
gir milde og forbigående blodtrykksfall som i de fleste tilfeller ikke fører
til klinisk effekt. Sildenafil har ingen effekt på synsskarphet eller kontrastsensitivitet.
Forbedret ereksjon er sett hos 62% (25 mg), 74% (50 mg) og 82% (100 mg). Effekt
av sildenafil er sett hos pasienter med psykogen, blandet og organisk erektil
dysfunksjon, diabetes mellitus, iskemisk hjertesykdom, hypertensjon, TURP
(transuretal reseksjon av prostata), radikal prostatektomi, ryggmargsskade,
depresjon og hos eldre. I langtidsstudier ble sikkerheten og effekten av sildenafil
opprettholdt. Absorpsjon: Raskt. Ved faste oppnås maks. plasmakonsentrasjon etter
30-120 minutter. Absolutt biotilgjengelighet ca. 41%. Proteinbinding: Sildenafil og dets hovedmetabolitt bindes begge ca.
96% til plasmaproteiner uavhengig av total legemiddelkonsentrasjon. Fordeling: Distribusjonsvolum ved «steady state» er
105 liter. Halveringstid: 3-5 timer. Metabolisme: Hovedsakelig via CYP 3A4 og noe via CYP 2C9. Den viktigste
sirkulerende metabolitten har en tilsv. selektivitet overfor fosfodiesterase
som sildenafil, og en in vitro-aktivitet overfor PDE5 på ca. 50% av modersubstansen. Utskillelse: Ca. 80% i feces, ca. 13% i urin. Clearance av sildenafil
og dets hovedmetabolitt er redusert ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, mild
til moderat nedsatt leverfunksjon og hos eldre (>65 år). | | Pakninger og priser: 25 mg: 4 stk. (blister) kr 281,30. 12 stk. (blister) kr 775,20. 50 mg: 4 stk. (blister) kr 344,00. 12 stk. (blister) kr 962,10. 100 mg: 4 stk. (blister) kr 399,00. 12 stk. (blister) kr 1049,10. | | Sist endret: 27.11.2008 (priser oppdateres hver 14. dag, ev. refusjon hver måned) |
|